Le interazioni in fase di biotrasformazione sono rappresentate dai meccanismi di competizione, ma soprattutto da fenomeni di inibizione e induzione enzimatica che riguardano prevalentemente le reazioni ossidative mediate dal citocromo P450 e dai suoi isoenzimi. L’induzione enzimatica consiste nell’aumento di una determinata attività enzimatica conseguente alla somministrazione cronica di alcuni farmaci definiti induttori; essa si manifesta dopo tempi relativamente lunghi (2-3 settimane) poiché necessita della biosintesi ex novo degli enzimi e determina una riduzione dell’efficacia degli altri farmaci, i quali vengono più attivamente trasformati dalla via enzimatica indotta.

Per distribuzione di un farmaco s'intende il passaggio del farmaco dal sangue ai vari tessuti. La velocità d’ingresso di un farmaco in un tessuto dipende, da un lato, dal grado di idro/liposolubilità e dal peso molecolare del farmaco e, dall’altro, dal grado di vascolarizzazione tissutale e dalla massa del tessuto. La distribuzione di solito non è uniforme a causa delle differenze di perfusione ematica, legame tissutale, pH distrettuale e permeabilità delle membrane cellulari.

I parasimpaticolitici sono farmaci antagonisti del recettore colinergico muscarinico; sono così chiamati perché prevengono gli effetti dell'acetilcolina (ACh) bloccando il suo legame ai recettori colinergici muscarinici a livello dei siti neuroeffettori a livello di muscolatura liscia, muscolatura cardiaca e cel­lule ghiandolari; agiscono inoltre a livello dei gangli pe­riferici e del sistema nervoso centrale (SNC) se sono in grado di oltrepassare la barriera emato-encefalica.