In farmacologia sono considerati recettori non solo i recettori veri e propri ma qualunque altra struttura o molecola che può essere bersaglio di farmaci. Anche gli enzimi, quindi, possono essere considerati recettori. Esempi di enzimi a funzione recettoriale possono essere fatti considerando: Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) Sono farmaci che hanno come bersaglio specifico l’enzima ciclossigenasi, che è l’enzima chiave nella cascata dell’acido arachidonico da cui si formano leucotrieni (LT), trombossano (TXA2) e prostaglandine (PG); l’aspirina (acido acetilsalicilico), è un inibitore irreversibile dell’enzima ciclossigenasi esercitando così la sua funzione di antinfiammatorio. ACE-antagonisti Sono usati nel trattamento dell’ipertensione; l’ACE trasforma l’angiotensina I in angiotensina II che ha effetti a livello vasale…

La via intramuscolare è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. La somministrazione del farmaco nel tessuto muscolare ha una velocità di assorbimento che dipende dal sito in cui viene somministrato il farmaco. I siti sono: muscolo deltoide della spalla, muscolo vasto laterale della coscia, quadrante superiore esterno del gluteo. In tutti questi c’è una diversità del grado di perfusione (maggiore a livello del deltoide della spalla). Ci sono anche altri fattori: per esempio, per un’iniezione nel gluteo, soprattutto nei bambini e nelle donne, lo strato adiposo può essere maggiore così, invece di somministrare il farmaco nel tessuto muscolare, lo si somministra nel tessuto adiposo; ciò…

Ci sono diversi fattori che possono influenzare l’assorbimento di un farmaco somministrato per via orale; essi possono dipendere dalla forma farmaceutica, dal paziente o da altri fattori. Fattori che dipendono dalla formulazione farmaceutica sono: Tempo di disgregazione della compressa. Tali studi sono effettuati durante la sperimentazione preclinica; bisogna essere sicuri che il farmaco, una volta posto a contatto con i liquidi biologici si apra, altrimenti sarà eliminato nella sua forma farmaceutica intatta. Tempo di dissoluzione. Può essere una tappa limitante dato che il farmaco per poter essere assorbito deve trovarsi in soluzione; quindi se il farmaco è poco solubile ritarderà il suo assorbimento. Presenza di eccipienti nella compressa o nella…

La somministrazione di un farmaco può avvenire in maniera acuta o cronica. Somministrazione acuta: è la somministrazione di un farmaco per una sola volta con il suo picco di assorbimento e il suo decadimento. Somministrazione cronica: è la somministrazione ripetuta nel tempo che mira ad avere una concentrazione piuttosto stabile per tutto il periodo della terapia. Gli schemi che vengono usati per avere tale concentrazione dipendono dal tipo di farmaco usato: ad alto o a basso indice terapeutico.                                    Considerando farmaci ad alto indice terapeutico ove le variazioni delle concentrazioni più o meno ampie non influenzano l’effetto tossico del farmaco, si possono somministrare  farmaci con intervallo…

La ricetta limitativa (RL) è una ricetta che segue la stessa normativa della ricetta ripetibile; è usata per quei medicinali la cui prescrizione o la cui utilizzazione è limitata a taluni ambienti o taluni medici: Medicinali vendibili al pubblico, utilizzati nel trattamento, anche domiciliare, di malattie che devono essere diagnosticate in ambiente ospedaliero o in particolari strutture che dispongono di mezzi di diagnosi adeguati, o la cui diagnosi, ed eventualmente il controllo in corso di trattamento, siano riservati allo specialista. Medicinali, non vendibili al pubblico, il cui impiego è consentito solo in ambiente ospedaliero o per le caratteristiche farmacologiche, o per innovatività, o per modalità di somministrazione o per motivi…

Preparata tutta la documentazione su questi esperimenti è necessaria l’autorizzazione per la sperimentazione umana del Ministero della Sanità e del Comitato Etico Internazionale di Helsinki; in questi studi si richiede una maggior attenzione contro la possibile tossicità. Tra i documenti deve esserci anche il consenso informato, cioè il consenso del partecipante alla sperimentazione. Bisogna infine avere una buona copertura assicurativa in modo che l’assicurazione possa coprire eventuali inconvenienti. La sperimentazione clinica si suddivide in 4 fasi: Sperimentazione clinica di prima fase: viene eseguita sull’uomo sano per valutare la tolleranza. Studia i dati di farmacocinetica, già studiati nell’animale e riproposti quindi nell’uomo, quindi la capacità di assorbimento, di distribuzione, di metabolizzazione…

I recettori serotoninergici (o della serotonina) si distinguono in 7 tipi (5-HT1-7), di cui solo per i primi quattro si hanno buone conoscenze. I recettori 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 e 5-HT5 fanno parte della superfamiglia dei recettori accoppiati alle proteine G. Il recettore 5-HT3, invece, è un recettore-canale controllato da ligando (la serotonina, appunto) che permette il flusso di Na+ e K+ e ha una struttura simile a quella del recettore colinergico nicotinico. Il recettore 5-HT1 presenta 5 sottotipi (A, B, D, E, F) tutti accoppiati a proteine Gi e proteine Go, quindi alla via dell’adenilato-ciclasi, pertanto riducono la concentrazione di AMP-ciclico (cAMP). Inoltre, almeno uno dei sottotipi 5-HT1, il recettore…

I fattori che influenzano l’escrezione attraverso il latte materno sono: Caratteristiche del farmaco: pKa (ionizzazione al pH del latte). Solubilità nell’acqua e nei lipidi. Legame con le proteine plasmatiche e del latte. Peso molecolare. Caratteristiche del trattamento e cinetica del farmaco: Dose del farmaco, frequenza e via di somministrazione. Velocità di eliminazione. Tipo e caratteristiche dei metaboliti. Caratteristiche del latte: Composizione (acqua, proteine, grassi). pH. Caratteristiche delle ghiandole mammarie: Flusso sanguigno. Capacità di cessione al latte. Meccanismi di trasporto attivo. Biotrasformazione del farmaco e suo eventuale riassorbimento. Caratteristiche del lattante: Quantità consumata ad ogni pasto. Comportamento nell’allattamento (incluso il tempo per ogni mammella). Regolarità degli intervalli tra i pasti. Relazione…

I canali del calcio di tipo L (o long lasting) sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo N, P/Q e R. I canali L si aprono ad un potenziale di membrana di circa -20 mV e possono rimanere aperti per tempi più lunghi (da cui il “long lasting”). Esistono quattro tipi di canali L, distinti in base alle isoforme della subunità α1: Scheletrico, con subunità α1 di tipo S. Cardiaco, con subunità α1 di tipo C, presenti in atri, ventricoli, cellule pacemaker; sono responsabili del potenziale d’azione e del ritmo cardiaco. Endocrino,…

Così definiti per distinguerli dai recettori intracellulari, i recettori di membrana (o di superficie) coinvolti nella segnalazione tra le cellule eucariotiche sono glicoproteine di membrana progettate in modo da riconoscere e interagire con molecole-segnale circolanti nel mezzo extracellulare. Le molecole-segnale (o ligandi), che comprendono ormoni, fattori di crescita e neurotrasmettitori, vengono rilasciate da un gruppo di cellule e legate dai recettori di un altro gruppo di cellule. Il ligando può essere anche rappresentato da un farmaco. In ogni caso, il legame da parte del recettore innesca una serie di complesse risposte interne nella cellula che riceve il segnale, come l’incremento o la diminuzione delle attività cellulari di trasporto, secrezione, metabolismo,…