I canali del calcio non dipendenti da voltaggio si suddividono in diversi tipi: ROCC (recettori-canale), di cui fanno parte: Recettore nicotinico neuronale per l’ACh (nAChR). Recettore per il glutammato di tipo NMDA. Recettore per l’ATP di tipo X (P2X). Recettore per la serotonina di tipo 3 (R 5HT3). SOCC (canali del calcio attivati dallo svuotamento degli organelli di deposito -reticolo endoplasmatico-): si aprono direttamente in seguito all’attivazione di una proteina G o in seguito alla produzione di cAMP, cGMP, ADP-ribosio, acido arachidonico, sfingosina. Sono canali del calcio di tipo T. Questi canali si trovano a livello del reticolo endoplasmatico che rappresenta un deposito intracitoplasmatico di calcio. Quando si riduce la…

I recettori enzimatici ad attività tirosin-chinasica intrinseca (TRK) sono recettori di membrana (o di superficie) dotati di attività enzimatica, precisamente di attività fosforilante, selettiva nei confronti dei residui di tirosina. Di questi recettori fanno parte quelli per i fattori di crescita (EGF, IGF, NGF, PDGF, M-CSF, FGF, VEGF), per alcune citochine e per gli ormoni peptidici (insulina); sono recettori simili tra loro e il legame del ligando determina dimerizzazione tranne per il recettore dell’insulina che è già un dimero. Questi recettori sono formati da un’unica α-elica transmembrana di 25 aminoacidi con: Un dominio extracellulare su cui si lega il ligando; Un dominio intracellulare juxtamembrana che lega il dominio catalitico. Un…

Farmaco: definizione, da cosa è costituito, quali tipi ci sono.

Ci sono diversi modi per classificare i recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendenti): In base alla carica ionica che è trasferita attraverso il canale, i recettori-canale sono classificati in recettori permeabili ai cationi e recettori permeabili agli anioni: Sono recettori permeabili ai cationi: Recettore colinergico nicotinico (muscolare e neuronale) (R ACh). Recettori del glutammato (GluR). Recettore della serotonina di tipo 3 (R 5-HT3). Recettori dei nucleotidi ciclici (cAMP e cGMP). Recettore purinergico di tipo X (R P2X) (dell’ATP). Recettori-canale che determinano variazioni transitorie di potenziale (TRP – Transient Receptor Potential Channels). Sono recettori permeabili agli anioni: Recettori del GABA (tipi A e C). Recettore della glicina di tipo A (Gly RA).…

I recettori delle citochine sono recettori strutturalmente simili a quelli ad attività tirosin-chinasica intrinseca, infatti sono costituiti da una catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana citoplasmatica con l’estremit N-terminale extracellulare e quella C-terminale citoplasmatica. Essi sono privi di attività enzimatica intrinseca, ma sono collegati con specifiche tirosin-chinasi citoplasmatiche mediante delle proteine di connessione.

Nella pratica clinica ci si trova a dover raggiungere e mantenere per diversi giorni la concentrazione plasmatica di un farmaco nel range terapeutico. Le fasi farmacocinetiche sono le maggiori responsabili nel determinismo dei livelli plasmatici e delle loro variazioni nel tempo.

I canali del calcio di tipo R sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, N e P/Q. Si trovano su neuroni ma sono ancora poco caratterizzati. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Per veleno o tossico, s’intende un farmaco o una sostanza che si può comportare come tossico fino a causare la morte in un soggetto sano o ammalato. Tutti i farmaci sono veleni; ciò che li differenzia è la dose utilizzata.

I recettori-canale di classe I appartengono alla superfamiglia del recettore nicotinico, data la struttura molto simile con un’elevata omologia di sequenza aminoacidica; vi rientrano recettori sia per anioni sia per cationi dato che tale classificazione non tiene conto della carica degli ioni. In tale classe rientrano: Recettore colinergico nicotinico, sia muscolare che neuronale (cationico). Recettore della serotonina di tipo 3 (R 5-HT3) (cationico). Recettore del GABA di tipo A (anionico). Recettore della glicina di tipo A (Gly RA) (anionico). Tali recettori di I classe sono eteropentameri, ossia formati da cinque subunità diverse (alfa, beta, gamma, delta, epsilon) che si aggregano in maniera diversa a seconda del tipo recettoriale. Ogni subunità…

L’organismo considera il farmaco una sostanza estranea e tende perciò ad eliminarla. Affinché tali sostanze possano penetrare nel nostro organismo devono avere delle caratteristiche di liposolubilità e non ionizzazione. Allo stesso tempo, però, se tali caratteristiche dovessero permanere, il farmaco resterebbe nell’organismo e non sarebbe eliminato. L’organismo cerca tramite processi di biotrasformazione (o metabolizzazione) di trasformare le caratteristiche del farmaco in modo da renderlo: Più ionizzato, quindi meno liposolubile, in modo che possa andare incontro a processi di eliminazione ed escrezione a livello dei vari organi escretori. Meno affine per le proteine plasmatiche e tissutali. Questo discorso è molto importante per i farmaci liposolubili mentre quelli idrosolubili, di solito, vengono…