I recettori purinergici P1 dell’adenosina sono recettori di membrana accoppiati a proteine G, di cui si distinguono 4 sottotipi: A1, A2A, A2B e A3. I recettori A1 sono accoppiati a proteine Gi/o, quindi determinano riduzione dell’attività dell’adenilato-ciclasi, attivazione della fosfolipasi C. I recettori A2A sono accoppiati a proteine Gs, quindi determinano aumento dell’attività dell’adenilato-ciclasi, ma anche delle MAP-chinasi. I recettori A2B sono accoppiati a proteine Gs e Gq/11, quindi determinano aumento dell’attività dell’adenilato-ciclasi, della fosfolipasi C e delle MAP-chinasi. I recettori A3 sono accoppiati a proteine Gi e Gq/11, quindi determinano riduzione dell’attività dell’adenilato-ciclasi, attivazione della fosfolipasi C e delle MAP-chinasi. Articolo creato il 30 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi…

I recettori delle lipoproteine sono dei recettori che legano le lipoproteine con l’importante funzione di internalizzare le lipoproteine e i lipidi ad essi legati e ciò è essenziale per la loro acquisizione cellulare. Tali recettori possono anche modulare l’attività sinaptica e soprattutto l’attività del recettore del glutammato di tipo NMDA. Articolo creato il 6 marzo 2010 Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Le forme farmaceutiche permettono di dare una forma al farmaco e preservare dal punto di vista fisico il principio attivo. Le forme farmaceutiche si possono distinguere in: Preparazioni galeniche officinali. Preparazioni galeniche magistrali. Specialità medicinali e farmaci equivalenti (o generici). È necessaria una preparazione farmaceutica ottimale per ottenere un l’effetto farmacologico che si desidera; se, per esempio, si deve assumere un farmaco con principio attivo acido-labile, è necessario che la forma farmaceutica non si disgreghi nello stomaco altrimenti il principio attivo non potrà svolgere i suoi effetti biologici. In base alla via di somministrazione che sarà utilizzata, le forme farmaceutiche sono classificate in: Preparazioni solide per uso orale, tra cui:…

Quasi tutte le reazioni chimiche sono reversibili. aA + bB <=> cC + dD Questo comporta che dai prodotti si possano ottenere i reagenti. Questa situazione si chiama equilibrio dinamico: si può considerare raggiunto quando la velocità di reazione diretta è eguale a quella della reazione inversa. Si chiama “dinamico” perché, anche quando l’equilibrio è raggiunto, le reazioni diretta e inversa continuano ad avvenire, ma senza modificare le concentrazioni delle specie presenti (sempre che non cambino i parametri: pressione, numero di moli dei singoli componenti, temperatura). Poiché all’equilibrio le concentrazioni dei componenti sono costanti, sarà costante anche un loro rapporto; ciò significa che se si modifica la concentrazione di un…

I recettori degli acidi biliari (FXR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. Sono recettori che legano gli acidi biliari attivando la sintesi di proteine importanti per la secrezione degli acidi biliari stessi come l’acido chenodessossicolico e l’acido colico, importanti per la solubilizzazione e l’assorbimento dei lipidi e delle vitamine liposolubili nell’intestino. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I farmaci diagnostici sono quei farmaci che, rilevando aspetti anatomo-funzionali di organi e mettendone in evidenza la condizione normale o patologica, permettono di effettuare diagnosi di malattia. Tra questi, un ruolo importante è tenuto dai mezzi di contrasto che possono essere distinti in: trasparenti, opachi e quelli utilizzati nella risonanza magnetica nucleare (RMN). Sono da considerare farmaci diagnostici anche quelli che stimolano le capacità funzionali di organi. I mezzi di contrasto trasparenti, detti anche mezzi di contrasto negativi, sono gassosi e, riducendo la densità fisica, diminuiscono l’assorbimento dei raggi X. Sono utili per eseguire indagini come pneumoencefalografie, pneumoperitoneo, insufflazioni del colon e di cavità articolari. I principali mezzi di contrasto…

L’intensità di una risposta farmacologica dipende dalla concentrazione di farmaco che raggiunge il sito d’azione e tale concentrazione è in rapporto con il volume di distribuzione. Poiché il volume dell’acqua intra- ed extracellulare è correlato alla massa dell’organismo, il peso corporeo può svolgere una certa influenza sugli effetti dei farmaci e rappresenta quindi una delle variabili che devono essere attentamente considerate nella prescrizione di una terapia farmacologica. In generale, una stessa dose di farmaco è più attiva nei soggetti magri. Tuttavia, nel caso di individui magri od obesi, che si discostino significativamente dai parametri di riferimento, gli adeguamenti della dose devono tenere conto non sono delle modificazioni della massa corporea…

Ci sono delle zone dell’organismo in cui il farmaco non si distribuisce nella stessa maniera di altre. Il farmaco si distribuisce in tutti i distretti attraverso i capillari. Ci sono dei capillari molto permissivi a livello del fegato, del midollo osseo, della milza, formati da un epitelio discontinuo sinusoidale,  con spazi  intercellulari  di  0.1-1  µm;  la  membrana  basale è discontinua o assente ed è presente la proteina contrattile che può comportare una maggior o minor permeabilità ai farmaci; infine, vi è la presenza di un trasporto attivo o passivo.

Lo scopo della sperimentazione preclinica è valutare la mancanza di tossicità nelle molecole in sperimentazione e la possibilità che queste sostanze producano effetti terapeutici.

I canali del cloro sono dimeri o tetrameri presenti a livello delle cellule muscolari scheletriche, ove partecipano al mantenimento del potenziale di riposo, e a livello delle cellule epiteliali, ove partecipano al mantenimento del volume cellulare. Esistono due famiglie di questi canali: ClC, cui appartengono 9 isoforme, formato da 12 domini transmembrana. Il ClC-1 rappresenta il principale regolatore del potenziale di riposo delle cellule muscolari scheletriche. CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance), denominati anche canali della fibrosi cistica, che come il canale KATP appartengono alla famiglia delle proteine ABC. I canali CFTR sono espressi a livello degli epiteli secretori. Articolo creato il 4 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.