Farmacologia e tossicologia clinica
Recettori-canale di classe II
I recettori-canale di classe II comprendono solo i recettori del glutammato (GluR). Sono tetrameri che hanno dei domini extracellulari formati da numerosissimi amminoacidi (molte centinaia) che formano una tasca in cui si adattano le molecole del glutammato. Solo 3 eliche, cioè M1, M3 e M4 occupano a tutto spessore la membrana mentre M2 è rappresentata da un’ansa composta da una sequenza di amminoacidi che entra nella membrana dal lato citoplasmatico ma non la attraversa a tutto spessore: la attraversa in parte per ripiegarsi su se stessa ed uscire dallo stesso lato. Tale sequenza è denominata sequenza di permeabilità perché nel recettore del glutammato è proprio quest’ansa che viene riarrangiata in…
Farmaci e barriera placentare
La barriera placentare è costituita dai villi corionici che sono delle formazioni localizzate a livello di lacune nelle quali circola il sangue materno; questi villi contengono capillari fetali. Affinché le sostanze passino dal sangue materno, che si trova in queste lacune, al sangue fetale, devono attraversare non solo l'epitelio dei villi, ma anche l'endotelio dei capillari.
Gravidanza e risposta farmacologica
In gravidanza qualsiasi farmaco dovrebbe essere usato con cautela, ad eccezione di quelli essenziali per il mantenimento della gravidanza stessa o per il trattamento di gravi patologie quali ipertensione, epilessia, asma e infezioni. I farmaci somministrati alla madre al momento del parto possono indurre effetti che persistono nel neonato. Quest’ultimo non solo può essere privo dei meccanismi necessari per l’inattivazione di molti farmaci, ma perde anche quelli della madre non appena il contatto con la circolazione materna viene interrotto.
Canali del calcio
I canali del calcio hanno un’organizzazione strutturale molto simile a quella dei canali per il sodio, con una subunità acentrale e subunità accessorie: α2, β, gamma e delta; α2 e delta si trovano sul versante extracellulare, β sul versante intracitoplasmatico; esse garantiscono la corretta localizzazione ed il funzionamento del canale.
Escrezione dei farmaci attraverso il latte materno
L'escrezione attraverso il latte materno può essere causa di effetti tossici nel lattante o può andare a influenzare la funzionalità della ghiandola mammaria con una riduzione della portata di latte. Il latte è un’emulsione di lipidi e proteine insoluzione acquosa; si possono trovare a livello del latte sostanze liposolubili, sostanze idrosolubili e sostanze che si legano a proteine plasmatiche.
Farmaco-resistenza
Normalmente la somministrazione di antibiotici porta a guarigione per la morte dei batteri. Dopo un certo periodo di tempo dalla somministrazione di questi antibiotici si può avere farmaco-resistenza, cioè che batteri prima sensibili all’azione degli antibiotici, diventano insensibili. La resistenza può essere innata o acquisita. Articolo creato il 4 settembre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.
Canali ionici
I canali ionici sono proteine integrali di membrana, formate da una o più subunità che creano un poro idrofilico transmembrana permeabile a ioni. Questi complessi non sono semplici fori della membrana, ma sono delle strutture specializzate in possesso di filtri per la specificità ionica e meccanismi di apertura e chiusura regolati in modo complesso. I canal ionici possono essere classificati in base a: Selettività (Na+, K+, Ca++, Cl–, H2O). Meccanismi di attivazione (voltaggio-dipendenti, ligando-dipendenti -o recettori-canale- e dipendenti da deformazione meccanica). Cinetiche di attivazione (inattivazione, deattivazione). Tipo di blocco (da ioni, da farmaci, da tossine). L’intensità e la direzione del movimento ionico attraverso il canale sono generate dal gradiente elettrochimico:…
Farmacologia generale
La farmacologia è quella scienza che studia il farmaco, quindi le reazioni tra farmaco ed organismo in grado di determinare effetti terapeutici. La farmacologia si divide in diverse branche: Farmacognosia: studia i farmaci provenienti dal mondo naturale. Farmacodinamica: studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci sull’organismo ed il loro meccanismo d’azione. Studia il legame dei farmaci alle proteine plasmatiche, l’efficacia e la potenza di un farmaco, nonché il suo indice terapeutico. Farmacocinetica: al contrario della farmacodinamica, studia il movimento del farmaco nell’organismo; le quattro fasi fondamentali della farmacocinetica sono: assorbimento, distribuzione, biotrasformazione ed escrezione; queste ultime due, nell’insieme, rappresentano la fase di eliminazione. Queste fasi avvengono contemporaneamente solo che,…
Recettori NMDA
I recettori NMDA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono così chiamati in base al ligando selettivo: l’N-metil-D-aspartato N-metil-D-aspartato. Sono postsinaptici con una cinetica molto più lenta (nell’ordine di centinaia di millisecondi) dei recettori AMPA e KA; sono altamente permeabili al calcio. L’influsso di calcio determina l’attivazione di secondi messaggeri.
Farmaci e barriera ematoencefalica
La barriera ematoencefalica è costituita da cellule endoteliali che danno origine ad un endotelio continuo, non fenestrato, ossia senza spazi tra una cellula e l’altra. Le cellule endoteliali sono unite tra di loro da giunzioni cellulari occludenti (o tight junction). Questa maggiore compattezza impedisce il passaggio di sostanze idrofile e/o con grande peso molecolare dal flusso sanguigno all’interstizio (e quindi ai neuroni) con una capacità di filtraggio molto più selettiva rispetto a quella effettuata dalle cellule endoteliali dei capillari di altre parti del corpo. Un’ulteriore fattore che contribuisce alla formazione di questa unità anatomo-funzionale è costituito dalle proiezioni delle cellule astrocitarie, chiamate peduncoli astrocitari (conosciuti anche come “limitanti gliali”), che…