Il trasportatore sodio-calcio (NCX) è espresso particolarmente dalle cellule nervose e muscolari, modulando processi quali la liberazione di neurotrasmettitori e la contrazione cardiaca. È un trasportatore elettrogenico in quanto per ogni 3 ioni Na+ che entano nella cellula, permette la fuoriuscita di 1 solo ione Ca++; concorre quindi a ridurre la concentrazione intracellulare di calcio. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre il calcio fuoriesce contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto.

La farmacologia cellulare e molecolare studia il bersaglio dei farmaci nell'organismo e gli eventi molecolari alla base degli effetti cellulari e sistemici. La maggior parte dei farmaci deve interagire con macromolecole specifiche di natura proteica, i recettori, che sono localizzati o alla superficie o all'interno della cellula. Tali macromolecole sono dotate di una loro funzione e ne consegue che un farmaco non genera un effetto ma modifica un'azione preesistente.

I recettori AMPA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono postsinaptici e mediano una risposta eccitatoria rapidissima (nell’ordine di millisecondi);il loro legame con il ligando (quelli endogeni sono L-glutammato e L-aspartato) induce una depolarizzazione dovuta all'ingresso di ioni sodio e calcio (sebbene molto meno permeabili al calcio). Sono in parte attivati anche dal kainato.

I decoy receptors (o recettori tronchi) sono dei recettori che funzionano da trappole molecolari; sono recettori particolari come quelli delle citochine che possiedono la sequenza che deve riconoscere il ligando, ma non possiedono il dominio intracellulare che è importante per la trasduzione del segnale; derivano dai recettori per le citochine o per meccanismo di proteolisi o di splicing alternativo e possono restare ancorati alla membrana o possono essere secreti all'esterno della cellula.

I fattori genetici rappresentano i determinanti più importanti di variabilità della risposta ai farmaci e sono responsabili di marcate differenze quantitative e qualitative dell’attività dei farmaci tra diversi pazienti. Quasi tutti i farmaci, durante il loro passaggio attraverso il fegato o altri organi, vanno incontro a processi di metabolizzazione controllati da enzimi. Essi, inoltre, reagiscono con diverse proteine plasmatiche e tissutali, attraversano le membrane biologiche e interagiscono su specifici siti recettoriali.

L'occupazione recettoriale è una teoria che afferma che l'unica entità in grado di determinare una risposta biologica è il complesso ligando-recettore e un recettore senza un ligando non è in grado di generare una risposta. Questa teoria è ormai superata in favore della teoria dell'attivazione costitutiva.

Il trasportatore sodio-idrogeno serve a regolare il pH intracellulare mediante l’espulsione di ioni H+ che si formano a causa di processi metabolici e della respirazione cellulare. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre i protoni fuoriescono contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto. Sono presenti sette isoforme: NHE1: ubiquitaria, regola il pH e il volume cellulare. NEH2, 3 e 4: apparato gastrointestinale e rene. NEH5: cervello. NEH6: mitocondri. NEH7: apparato del Golgi. Articolo creato il 7 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Le preparazioni galeniche officinali sono quelle preparazioni che vengono ad essere preparate o dal farmacista o dall’industria farmaceutica attenendosi scrupolosamente a quanto c’è scritto nella farmacopea ufficiale, una collana di 4 volumi edita da Ministero della Sanità che riporta tutte le notizie riguardanti i farmaci, dall’elencazione dei principi attivi fino ad alcune tabelle in cui ci sono notizie specifiche per alcuni farmaci. Per esempio: nella IV tabella ci sono i farmaci che il farmacista non può consegnare previa ricetta medica; nella V tabella i farmaci la cui ricetta deve essere rinnovata volta per volta e ritirata dal farmacista; nella VII tabella i farmaci ad azione stupefacente (definiti secondo la legge…

Per le interazioni in fase di assorbimento, è importante distinguere fra interazioni che modificano la velocità di assorbimento e interazioni che modificano la quantità di farmaco assorbito (quindi la biodisponibilità) poiché da ciò dipende l’entità dell’interazione. Tra i farmaci che determinano interazioni in fase di assorbimento, ci sono quelli che modificano il pH gastrico, la motilità gastrointestinale, la struttura della mucosa e la flora batterica intestinale.

Il volume di distribuzione (Vd) è il volume teorico di acqua corporea nel quale il farmaco, presente nell’organismo, si va a distribuire. In altre parole, è il volume di liquido necessario per contenere tutto il farmaco presente nell’organismo alla stessa concentrazione alla quale esso è presente nel plasma. Questo parametro farmacocinetico dà indicazioni sulla capacità di diffusione e penetrazione dei farmaci nei vari organi e tessuti. Il volume di distribuzione (espresso in litri) può essere ricavato dalla seguente formula: Vd = D Cp0 dove D è la dose somministrata (in mg) e Cp0 è la concentrazione plasmatica al temo 0 dopo somministrazione endovenosa in bolo di farmaco (espressa in mg/l).…