I trasportatori delle amine (noradrenalina, serotonina, dopamina), denominati anche neurotrasportatori di tipo I, comprendono anche i trasportatori del GABA e della glicina. Sono proteine di membrana costituite da 12 domini idrofobici transmembrana uniti tra loro da anse extra- ed intracitoplasmatiche con le estremità N- e C-terminale intracitoplasmatiche.

I canali del potassio sono presenti in tutte le cellule. Questi canali hanno la funzione fondamentale di stabilizzare il potenziale di riposo di una membrana; intervengono nella fase di ripolarizzazione dopo un potenziale d'azione e sono importanti perché condizionano l'intervallo tra un potenziale endogeno e un altro in caso di scariche ripetitive poiché la loro attività in ultima analisi dipende dall'intervallo tra un potenziale e l'altro di quelle strutture che scaricano in maniera continuativa; hanno poi la funzione di trasporto dei soluti negli epiteli e rimuovono gli eccessi di potassio dagli spazi intercellulari che è una condizione tipica delle cellule gliali.

Un fenomeno ben caratterizzato che coinvolge i recettori del glutammato di tipo NMDA è l’induzione del long term potentiation (potenziamento a lungo termine, LTP). L’LTP consiste in un prolungato (da alcu­ne ore fino ad alcuni giorni) aumento della risposta postsinaptica a uno stimolo presinaptico di una certa entità. L’attivazione dei recettori NMDA è necessaria per l’induzione di un tipo di LTP che si verifica a livello ippocampale. A potenziali di membrana a riposo, i recettori NMDA sono generalmente bloccati dal Mg++. Pertanto, l’atti­vazione dei recettori NMDA richiede non solo il legame del glutamato rilasciato a livello sinaptico, ma anche la simultanea depolarizzazione della membrana postsinaptica. Ciò è consentito dall’attivazione dei…

La via orale è una delle vie enterali con cui può essere somministrato un farmaco; è la più utilizzata per i seguenti vantaggi: Sicura, in quanto se ci si accorge che il farmaco sta producendo degli effetti tossici, tramite vomito e/o lavanda gastrica si può allontanare il farmaco ed impedire che tutta la dose somministrata sia assorbita continuando a dare effetti tossici. Semplice ed economica, in quanto non necessità del personale sanitario. Buona compliance. Come tutte le vie di somministrazione, però, presenta alcuni svantaggi: L’assorbimento limitato di alcuni tipi di farmaci a causa delle loro caratteristiche chimico-fisiche come la solubilità in acqua). L’emesi, come risultato dell’irritazione della mucosa gastrointestinale (per…

Il sesso è un fattore che può influenzare la risposta al farmaco a seguito di differenze nell’attività di specifici enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci. Ad esempio, l’attività del citocromo P450 3A4 risulta più elevata nella donna rispetto all’uomo, mentre l’attività di altri sistemi enzimatici è più efficiente nell’uomo. La differente velocità di biotrasformazione epatica dei farmaci può essere attribuita al diverso rapporto tra ormoni sessuali maschili e femminili. Uomini e donne, inoltre, mostrano differenze relative alle attività farmacodinamiche dei farmaci stessi e tali differenze possono essere importanti per quei farmaci a basso indice terapeutico che, pertanto, possono richiedere una riduzione del dosaggio nella donna. Differenze tra uomo e donna…

Esistono due tipi di recettore del TNF-α (fattore di necrosi tumorale-alfa). Il recettore del TNF-α tipo 1 è definito anche recettore di apoptosi in quanto nella parte intracellulare possiede il “dominio di morte” che può reclutare un complesso proteico in grado di attivare enzimi coinvolti nell’apoptosi (la caspasi 8). Il recettore del TNF-α tipo 2 è implicato nell’attivazione di un effettore, il fattore nucleare-kB (NF-kB) che ha il compito di attivare la trascrizione di geni che codificano per proteine proinfiammatorie. In ultima analisi, quindi, l’attivazione del recettore di tipo 2 ha funzione proinfiammatoria. Quando TNF-α si lega al suo recettore, affinché lo attivi è necessaria la partecipazione di una proteina…

Oltre a recettori ionotropici del glutammato (iGlu), esistono recettori metabotropici glutammatergici (o del glutammato, mGlu) che, a differenza dei primi che sono responsabili della trasmissione sinaptica eccitatoria, fungono da modulatori della sinapsi glutammatergica, in quanto reclutati solo in condizioni di elevate concentrazioni extracellulari del neurotrasmettitore. Si conoscono 8 sottotipi di mGlu (mGlu1-8) suddivisi in tre gruppi in base all’omologia di sequenza, al profilo farmacologico e ai meccanismi di trasduzione del segnale. Al I gruppo appartengono i recettori mGlu1 e mGlu5. Essi sono localizzati prevalentemente a livello postsinaptico dove la loro funzione è quella di rinforzare la trasmissione glutammatergica durante fenomeni di plasticità (apprendimento, memoria e coordinazione motoria), interagendo con i…

La via sublinguale è una delle vie enterali con cui può essere somministrato un farmaco; anziché essere ingoiato, il farmaco può essere posto nella regione sublinguale o tra gengiva e guancia in modo che sia assorbito nella bocca. Il circolo venoso sublinguale è tributario della vena cava superiore e ciò garantisce che il farmaco raggiunga più rapidamente il circolo sistemico; in questa maniera il farmaco giunge nella circolazione sistemica saltando il metabolismo epatico. Da ciò deriva una rapida insorgenza dell’effetto perché l’assorbimento è molto rapido data la superficie di assorbimento più sottile di quella intestinale e perché il farmaco presenta una liposolubilità superiore rispetto a quella dei farmaci assorbiti per…

I canali del calcio di tipo N sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, P/Q e R. La subunità α1 è di tipo B. Sono presenti in gran numero a livello dei terminali sinaptici e sono responsabili del rilascio dei neurotrasmettitori dalle vescicole presinaptiche. La depolarizzazione provoca l’apertura di questi canali e quindi il calcio entra nella cellula; ciò causa la fusione della vescicola alla membrana sinaptica liberando così il neurotrasmettitore. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I fattori che influenzano la biodisponibilità sono: Via di somministrazione È il fattore più importante. Per via orale il farmaco viene assorbito con il sistema portale (tranne piccoli assorbimenti nelle somministrazioni per via sublinguale o rettale nel caso di utilizzo di quest’ultima via) e a livello del fegato si può avere che la biodisponibilità del farmaco può essere diminuita per processi di metabolizzazione (metabolismo presistemico o di primo passaggio) che il farmaco subisce prima di arrivare in circolo, come anche vi possono essere dei processi di metabolizzazione da parte della parete del tubo gastroenterico, nonché di secrezione attiva nel lume, o vi possono essere dei problemi di mancato assorbimento del…