Farmacologia e tossicologia clinica

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    Parasimpaticolitici

    I parasimpaticolitici sono farmaci antagonisti del recettore colinergico muscarinico; sono così chiamati perché prevengono gli effetti dell'acetilcolina (ACh) bloccando il suo legame ai recettori colinergici muscarinici a livello dei siti neuroeffettori a livello di muscolatura liscia, muscolatura cardiaca e cel­lule ghiandolari; agiscono inoltre a livello dei gangli pe­riferici e del sistema nervoso centrale (SNC) se sono in grado di oltrepassare la barriera emato-encefalica.

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    Interazioni in fase di escrezione

    Numerose sono le possibili interazioni in fase di escrezione di un farmaco. La diuresi rappresenta uno dei processi di eliminazione più facilmente influenzabili; infatti, la diuresi forzata, indotta attraverso l’uso di diuretici, può determinare un aumento nell’eliminazione urinaria di farmaci somministrati contemporaneamente.

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    Canali del calcio non dipendenti da voltaggio

    I canali del calcio non dipendenti da voltaggio si suddividono in diversi tipi: ROCC (recettori-canale), di cui fanno parte: Recettore nicotinico neuronale per l’ACh (nAChR). Recettore per il glutammato di tipo NMDA. Recettore per l’ATP di tipo X (P2X). Recettore per la serotonina di tipo 3 (R 5HT3). SOCC (canali del calcio attivati dallo svuotamento degli organelli di deposito -reticolo endoplasmatico-): si aprono direttamente in seguito all’attivazione di una proteina G o in seguito alla produzione di cAMP, cGMP, ADP-ribosio, acido arachidonico, sfingosina. Sono canali del calcio di tipo T. Questi canali si trovano a livello del reticolo endoplasmatico che rappresenta un deposito intracitoplasmatico di calcio. Quando si riduce la…

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    Recettori enzimatici ad attività tirosin-chinasica intrinseca

    I recettori enzimatici ad attività tirosin-chinasica intrinseca (TRK) sono recettori di membrana (o di superficie) dotati di attività enzimatica, precisamente di attività fosforilante, selettiva nei confronti dei residui di tirosina. Di questi recettori fanno parte quelli per i fattori di crescita (EGF, IGF, NGF, PDGF, M-CSF, FGF, VEGF), per alcune citochine e per gli ormoni peptidici (insulina); sono recettori simili tra loro e il legame del ligando determina dimerizzazione tranne per il recettore dell’insulina che è già un dimero. Questi recettori sono formati da un’unica α-elica transmembrana di 25 aminoacidi con: Un dominio extracellulare su cui si lega il ligando; Un dominio intracellulare juxtamembrana che lega il dominio catalitico. Un…

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    Classificazione dei recettori-canale

    Ci sono diversi modi per classificare i recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendenti): In base alla carica ionica che è trasferita attraverso il canale, i recettori-canale sono classificati in recettori permeabili ai cationi e recettori permeabili agli anioni: Sono recettori permeabili ai cationi: Recettore colinergico nicotinico (muscolare e neuronale) (R ACh). Recettori del glutammato (GluR). Recettore della serotonina di tipo 3 (R 5-HT3). Recettori dei nucleotidi ciclici (cAMP e cGMP). Recettore purinergico di tipo X (R P2X) (dell’ATP). Recettori-canale che determinano variazioni transitorie di potenziale (TRP – Transient Receptor Potential Channels). Sono recettori permeabili agli anioni: Recettori del GABA (tipi A e C). Recettore della glicina di tipo A (Gly RA).…

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    Recettori delle citochine

    I recettori delle citochine sono recettori strutturalmente simili a quelli ad attività tirosin-chinasica intrinseca, infatti sono costituiti da una catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana citoplasmatica con l’estremit N-terminale extracellulare e quella C-terminale citoplasmatica. Essi sono privi di attività enzimatica intrinseca, ma sono collegati con specifiche tirosin-chinasi citoplasmatiche mediante delle proteine di connessione.

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    Canali del calcio di tipo R

    I canali del calcio di tipo R sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, N e P/Q. Si trovano su neuroni ma sono ancora poco caratterizzati. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.