I recettori KA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono così chiamati in base al ligando selettivo: l’acido kainico. Sono sia postsinaptici che presinaptici. I presinaptici modulano la liberazione del neurotrasmettitore con un meccanismo a feed-back positivo, cioè l'attivazione del recettore presinaptico da parte del glutammato induce la liberazione del neurotrasmettitore.

Il farmaco una volta raggiunto il circolo può legarsi alle proteine plasmatiche. Il legame alle proteine plasmatiche si verifica soprattutto con le sostanze liposolubili in modo che possano essere veicolate più facilmente nel sangue. La quota di farmaco che si lega alle proteine plasmatiche (percentuale espressa anche sul foglietto illustrativo) dipende dall’affinità del farmaco per la proteina plasmatica.

La farmaco-allergia è una risposta abnorme che si verifica dopo una precedente esposizione ad un farmaco che ha indotto sensibilizzazione dell’individuo al farmaco. I farmaci che possono produrre questa sintomatologia devono avere la caratteristica di potersi comportare da allergeni o devono potersi legare a delle proteine dell'organismo e funzionare da apteni. Tale fenomeno avviene su base immunologica, cioè avverrà la produzione di anticorpi; in alcuni casi le reazioni possono interessare solo alcuni distretti, ma ci possono essere situazioni gravi e sistemiche come lo shock anafilattico.

La glicoproteina P (o ATPasi trasportatrice di farmaci) è una pompa di tipo ABC responsabile del trasporto di diverse sostanze attraverso la membrana plasmatica, la membrana mitocondriale, il reticolo endoplasmatico e i perossisomi. È una proteina di membrana formata da due sequenze aminoacidiche omologhe e simmetriche, ciascuna composta da sei domini idrofobici transmembrana e un sito di legame dell’ATP. È costituita da 2 domini transmembrana (ognuno a 12 α-eliche transmembrana) e 2 domini citosolici che legano l’ATP. È una pompa importante per: Il metabolismo del colesterolo (nella corticale del surrene). La traslocazione dei fosfolipidi. La regolazione dei canali del cloro. L’espulsione di tossine, sostanze idrofobiche, farmaci citotossici (antitumorali) La multiresistenza…

I recettori dopaminergici (o della dopamina) fanno parte dei recettori catecolaminergici (che comprendono anche i recettori adrenergici); legando il ligando endogeno dopamina. I recettori dopaminergici si distinguono in due tipi, D1 e D2, entrambi associati a proteine G. I recettori D1 (o D1-like) sono solo postsinaptici e sono associati ad una proteina Gs, che attiva l’adenilato-ciclasi inducendo la formazione di AMP-ciclico (cAMP), o ad una proteina Gq che attiva la fosfolipasi C (PLC) che idrolizza il PIP2 provocando la mobilizzazione di calcio. Comprendono due sottotipi: D1, che si trovano nello striato, nel talamo, nell’ipotalamo e nel sistema limbico. D5, che si trovano nell’ippocampo e nell’ipotalamo. I recettori D2 (o D2-like)…

L'escrezione biliare permette ad alcuni farmaci di poter essere eliminati attraverso la bile e conservare le loro caratteristiche. La glicoproteina P è responsabile del trasporto di farmaci lipofili. La proteina di tipo 2 è coinvolta nella secrezione di metaboliti coniugati del farmaco. Questi trasportatori sono presenti anche sulla membrana apicale degli enterociti, quindi farmaci e metaboliti possono passare direttamente dalla circolazione sistemica al lume intestinale.

Per poter giungere nel sangue, il farmaco deve attraversare le cellule, ad esempio quelle della mucosa gastrointestinale in seguito a somministrazione orale. La velocità di assorbimento dipende dalle caratteristiche del farmaco, dalla forma farmaceutica usata e dalle caratteristiche anatomo-fisiologiche della via di somministrazione. Poiché la maggior parte dell’assorbimento del farmaco avviene attraverso processi passivi, l’assorbimento è favorito quando il farmaco è in forma non ionizzata, quindi più lipofila, ossia quanto più è alto il coefficiente di ripartizione lipidi/acqua. I fattori che influenzano l’assorbimento di un farmaco, quindi, sono: pH Ci sono alcuni farmaci che non vengono assorbiti se non a particolari pH, come il carbenoxolone, sostanza usata nell’ulcera gastrica, che…

Il trasportatore sodio-calcio (NCX) è espresso particolarmente dalle cellule nervose e muscolari, modulando processi quali la liberazione di neurotrasmettitori e la contrazione cardiaca. È un trasportatore elettrogenico in quanto per ogni 3 ioni Na+ che entano nella cellula, permette la fuoriuscita di 1 solo ione Ca++; concorre quindi a ridurre la concentrazione intracellulare di calcio. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre il calcio fuoriesce contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto.

La farmacologia cellulare e molecolare studia il bersaglio dei farmaci nell'organismo e gli eventi molecolari alla base degli effetti cellulari e sistemici. La maggior parte dei farmaci deve interagire con macromolecole specifiche di natura proteica, i recettori, che sono localizzati o alla superficie o all'interno della cellula. Tali macromolecole sono dotate di una loro funzione e ne consegue che un farmaco non genera un effetto ma modifica un'azione preesistente.

I recettori AMPA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono postsinaptici e mediano una risposta eccitatoria rapidissima (nell’ordine di millisecondi);il loro legame con il ligando (quelli endogeni sono L-glutammato e L-aspartato) induce una depolarizzazione dovuta all'ingresso di ioni sodio e calcio (sebbene molto meno permeabili al calcio). Sono in parte attivati anche dal kainato.