I fattori che influenzano l’escrezione renale dei farmaci sono: pH urinario Il valore del pH incide considerevolmente sulla velocità di escrezione renale dei farmaci in quanto essendo la maggior parte di essi elettroliti deboli, in condizioni fisiologiche (pH urinario = 5,5-6) sarà favorita l’escrezione di farmaci debolmente basici che si troveranno in uno stato di maggiore dissociazione e, conseguentemente, di minore riassorbibilità. Questo principio può essere sfruttato per indurre una diuresi forzata in caso di intossicazione: l’acidificazione delle urine (mediante cloruro d’ammonio) può favorire una più rapida eliminazione di sostanze basiche, ed un’alcalinizzazione (mediante bicarbonato di sodio) favorirà l’eliminazione di sostanze acide (approfondisci qui). Concentrazione plasmatica del farmaco All’aumento della…

La desensitizzazione è una proprietà intrinseca dei recettori-canale che determina la riduzione della capacità del recettore di andare incontro a quelle modificazioni conformazionali necessarie al funzionamento del suo canale intrinseco. È un fenomeno causato dall’attivazione continua del recettore-canale ed è completamente reversibile appena il farmaco (o il ligando in generale) si stacca dal recettore-canale. In sintesi, quando un ligando non si stacca dal recettore in tempi ottimali determina desensitizzazione: il ligando è legato al recettore ma il canale è chiuso. La desensitizzazione può essere: Omologa, se è specifica per il recettore che viene attivato. Eterologa: se è estesa anche ad altri recettori che utilizzano la stessa via di trasduzione del…

La via rettale è una delle vie enterali con cui può essere somministrato un farmaco; L’assorbimento avviene attraverso la mucosa rettale in maniera non ottimale poiché il compartimento rettale ha un'area di assorbimento molto limitata (200 cm2) e vi è la presenza di un muco denso che non favorisce la dissoluzione del farmaco che è somministrato sotto forma di supposte supposte, caratterizzate da un veicolo che ha la caratteristica di sciogliersi liberando il principio attivo alla temperatura corporea. Esistono anche forme liquide che sono i microclismi e i macroclismi.

I fattori che influenzano la distribuzione dei farmaci sono: Età Con l’avanzare dell’età il tessuto adiposo aumenta e quindi per i farmaci liposolubili si può avere un aumento del volume di distribuzione, Vd, (anche se teorico e non reale). Al contrario, si ha una correlazione negativa per i farmaci idrosolubili in quanto la quantità d’acqua diminuisce con l’età. Patologie Epatopatie, nefropatie, ecc. causano una riduzione delle capacità di legame a causa di ipoglobulinemia, presenza di metaboliti endogeni che possono spiazzare, ipoalbuminemia. Gravidanza Il farmaco può essere assorbito dal feto, quindi è ridotta la sua distribuzione negli organi bersaglio della madre. Perfusione Nell’organismo ci sono regioni ad elevata perfusione in cui…

Trasformazione di un farmaco: processi di ordine zero, primo e misto.

La tossicodipendenza è definita come un insieme di sintomi a indi­care che l'individuo continua l'uso di una sostanza nonostante la presenza di notevoli problemi correlati all'uso della stessa. Si sviluppa per farmaci e sostanze con craving molto forte che determina bramosia ad assumere la sostanza che causa dipendenza completa (psichica e fisica). Il craving rappresenta il desiderio intenso ed irrefrenabile di assumere una sostanza psicotropa, i cui effetti sono stati già sperimentati in precedenza; questo desiderio può assumere le caratteristiche dell'impellenza e della compulsività.

I recettori TOLL-like sono dei recettori che rispondono ai componenti di microrganismi coinvolti nelle risposte contro i patogeni e sono presenti a livello di macrofagi, di linfociti B e T, di cellule a livello cutaneo, di cellule dell’apparato respiratorio e digerente. Mediano eventi intracellulari attraverso l’attivazione di fattori trascrizionali come l’NF-kB con la sintesi di proteine antibatteriche e che possono indurre apoptosi. Articolo creato il 6 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Il trasportatore cloro-bicarbonato si trova a livello della banda 3 degli eritrociti. È un antiporto il cui verso cambia a seconda della sede e quindi delle concentrazioni intra- ed extracellulari dei due ioni. Nei capillari sistemici, dove è alta la pCO2, l’anidride carbonica reagisce con l’acqua, in una reazione catalizzata dall’anidrasi carbonica, formando acido carbonico (H2CO3). Questo composto si dissocia perdendo un protone e trasformandosi in ione bicarbonato (HCO3–) che è trasportato all’esterno dell’eritrocita in cambio di 1 Cl– che entra. Nei capillari polmonari, dove la pCO2 è bassa, HCO3– entra nell’eritrocita in scambio con Cl– che, in questo caso, esce. HCO3– acquisisce un protone ritrasformandosi in acido carbonico che…

Per clearance plasmatica (CL) di una sostanza (endogena o esogena come un farmaco) s’intende la quantità di sangue che viene depurata in un minuto da tale sostanza. Normalmente la clearance considerata è quella renale ma il concetto può essere applicato in generale. La clearance è un fattore di proporzionalità che mette in relazione la velocità di eliminazione e la concentrazione plasmatica del farmaco; viene espressa in ml/min (o l/h) ed è data dalla seguente formula: Clr = Us V Ps   dove Us è la concentrazione della sostanza nelle urine (mg/ml), V è il flusso urinario(ml/min) e Ps è la concentrazione della sostanza nel plasma (mg/ml). Poiché l’escrezione renale dipende da…

Le interazioni in fase di biotrasformazione sono rappresentate dai meccanismi di competizione, ma soprattutto da fenomeni di inibizione e induzione enzimatica che riguardano prevalentemente le reazioni ossidative mediate dal citocromo P450 e dai suoi isoenzimi. L’induzione enzimatica consiste nell’aumento di una determinata attività enzimatica conseguente alla somministrazione cronica di alcuni farmaci definiti induttori; essa si manifesta dopo tempi relativamente lunghi (2-3 settimane) poiché necessita della biosintesi ex novo degli enzimi e determina una riduzione dell’efficacia degli altri farmaci, i quali vengono più attivamente trasformati dalla via enzimatica indotta.