Dopo la sua preparazione, il farmaco viene sottoposto a sperimentazione, riconosciuta dal Ministero della Sanità, con lo scopo di valutare se la sostanza può determinare effetti terapeutici e per controllare l’eventuale presenza di effetti tossici. La sperimentazione viene suddivisa in preclinica e clinica.  

Il recettore colinergico nicotinico (nAChR) appartiene alla famiglia dei recettori-canale cationici nonché alla classe I (insieme al recettore serotoninico di tipo 3, al recettore del GABA di tipo A e al recettore glicinergico di tipo A), quindi è un eteropentamero di cui sono state clonate diverse subunità (alfa1-9, beta1-4, gamma, delta, epsilon) che possono assemblarsi tra loro a formare diverse isoforme che hanno proprietà biologiche e farmacologiche diverse.