Esistono due tipi di recettore del TNF-α (fattore di necrosi tumorale-alfa). Il recettore del TNF-α tipo 1 è definito anche recettore di apoptosi in quanto nella parte intracellulare possiede il “dominio di morte” che può reclutare un complesso proteico in grado di attivare enzimi coinvolti nell’apoptosi (la caspasi 8). Il recettore del TNF-α tipo 2 è implicato nell’attivazione di un effettore, il fattore nucleare-kB (NF-kB) che ha il compito di attivare la trascrizione di geni che codificano per proteine proinfiammatorie. In ultima analisi, quindi, l’attivazione del recettore di tipo 2 ha funzione proinfiammatoria. Quando TNF-α si lega al suo recettore, affinché lo attivi è necessaria la partecipazione di una proteina…

Oltre a recettori ionotropici del glutammato (iGlu), esistono recettori metabotropici glutammatergici (o del glutammato, mGlu) che, a differenza dei primi che sono responsabili della trasmissione sinaptica eccitatoria, fungono da modulatori della sinapsi glutammatergica, in quanto reclutati solo in condizioni di elevate concentrazioni extracellulari del neurotrasmettitore. Si conoscono 8 sottotipi di mGlu (mGlu1-8) suddivisi in tre gruppi in base all’omologia di sequenza, al profilo farmacologico e ai meccanismi di trasduzione del segnale. Al I gruppo appartengono i recettori mGlu1 e mGlu5. Essi sono localizzati prevalentemente a livello postsinaptico dove la loro funzione è quella di rinforzare la trasmissione glutammatergica durante fenomeni di plasticità (apprendimento, memoria e coordinazione motoria), interagendo con i…

La via sublinguale è una delle vie enterali con cui può essere somministrato un farmaco; anziché essere ingoiato, il farmaco può essere posto nella regione sublinguale o tra gengiva e guancia in modo che sia assorbito nella bocca. Il circolo venoso sublinguale è tributario della vena cava superiore e ciò garantisce che il farmaco raggiunga più rapidamente il circolo sistemico; in questa maniera il farmaco giunge nella circolazione sistemica saltando il metabolismo epatico. Da ciò deriva una rapida insorgenza dell’effetto perché l’assorbimento è molto rapido data la superficie di assorbimento più sottile di quella intestinale e perché il farmaco presenta una liposolubilità superiore rispetto a quella dei farmaci assorbiti per…

I canali del calcio di tipo N sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, P/Q e R. La subunità α1 è di tipo B. Sono presenti in gran numero a livello dei terminali sinaptici e sono responsabili del rilascio dei neurotrasmettitori dalle vescicole presinaptiche. La depolarizzazione provoca l’apertura di questi canali e quindi il calcio entra nella cellula; ciò causa la fusione della vescicola alla membrana sinaptica liberando così il neurotrasmettitore. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I fattori che influenzano la biodisponibilità sono: Via di somministrazione È il fattore più importante. Per via orale il farmaco viene assorbito con il sistema portale (tranne piccoli assorbimenti nelle somministrazioni per via sublinguale o rettale nel caso di utilizzo di quest’ultima via) e a livello del fegato si può avere che la biodisponibilità del farmaco può essere diminuita per processi di metabolizzazione (metabolismo presistemico o di primo passaggio) che il farmaco subisce prima di arrivare in circolo, come anche vi possono essere dei processi di metabolizzazione da parte della parete del tubo gastroenterico, nonché di secrezione attiva nel lume, o vi possono essere dei problemi di mancato assorbimento del…

I recettori purinergici P1 dell’adenosina sono recettori di membrana accoppiati a proteine G, di cui si distinguono 4 sottotipi: A1, A2A, A2B e A3. I recettori A1 sono accoppiati a proteine Gi/o, quindi determinano riduzione dell’attività dell’adenilato-ciclasi, attivazione della fosfolipasi C. I recettori A2A sono accoppiati a proteine Gs, quindi determinano aumento dell’attività dell’adenilato-ciclasi, ma anche delle MAP-chinasi. I recettori A2B sono accoppiati a proteine Gs e Gq/11, quindi determinano aumento dell’attività dell’adenilato-ciclasi, della fosfolipasi C e delle MAP-chinasi. I recettori A3 sono accoppiati a proteine Gi e Gq/11, quindi determinano riduzione dell’attività dell’adenilato-ciclasi, attivazione della fosfolipasi C e delle MAP-chinasi. Articolo creato il 30 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi…

I recettori delle lipoproteine sono dei recettori che legano le lipoproteine con l’importante funzione di internalizzare le lipoproteine e i lipidi ad essi legati e ciò è essenziale per la loro acquisizione cellulare. Tali recettori possono anche modulare l’attività sinaptica e soprattutto l’attività del recettore del glutammato di tipo NMDA. Articolo creato il 6 marzo 2010 Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Le forme farmaceutiche permettono di dare una forma al farmaco e preservare dal punto di vista fisico il principio attivo. Le forme farmaceutiche si possono distinguere in: Preparazioni galeniche officinali. Preparazioni galeniche magistrali. Specialità medicinali e farmaci equivalenti (o generici). È necessaria una preparazione farmaceutica ottimale per ottenere un l’effetto farmacologico che si desidera; se, per esempio, si deve assumere un farmaco con principio attivo acido-labile, è necessario che la forma farmaceutica non si disgreghi nello stomaco altrimenti il principio attivo non potrà svolgere i suoi effetti biologici. In base alla via di somministrazione che sarà utilizzata, le forme farmaceutiche sono classificate in: Preparazioni solide per uso orale, tra cui:…

Quasi tutte le reazioni chimiche sono reversibili. aA + bB <=> cC + dD Questo comporta che dai prodotti si possano ottenere i reagenti. Questa situazione si chiama equilibrio dinamico: si può considerare raggiunto quando la velocità di reazione diretta è eguale a quella della reazione inversa. Si chiama “dinamico” perché, anche quando l’equilibrio è raggiunto, le reazioni diretta e inversa continuano ad avvenire, ma senza modificare le concentrazioni delle specie presenti (sempre che non cambino i parametri: pressione, numero di moli dei singoli componenti, temperatura). Poiché all’equilibrio le concentrazioni dei componenti sono costanti, sarà costante anche un loro rapporto; ciò significa che se si modifica la concentrazione di un…

I recettori degli acidi biliari (FXR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. Sono recettori che legano gli acidi biliari attivando la sintesi di proteine importanti per la secrezione degli acidi biliari stessi come l’acido chenodessossicolico e l’acido colico, importanti per la solubilizzazione e l’assorbimento dei lipidi e delle vitamine liposolubili nell’intestino. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.