I canali del calcio di tipo L (o long lasting) sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo N, P/Q e R. I canali L si aprono ad un potenziale di membrana di circa -20 mV e possono rimanere aperti per tempi più lunghi (da cui il “long lasting”). Esistono quattro tipi di canali L, distinti in base alle isoforme della subunità α1: Scheletrico, con subunità α1 di tipo S. Cardiaco, con subunità α1 di tipo C, presenti in atri, ventricoli, cellule pacemaker; sono responsabili del potenziale d’azione e del ritmo cardiaco. Endocrino,…

Così definiti per distinguerli dai recettori intracellulari, i recettori di membrana (o di superficie) coinvolti nella segnalazione tra le cellule eucariotiche sono glicoproteine di membrana progettate in modo da riconoscere e interagire con molecole-segnale circolanti nel mezzo extracellulare. Le molecole-segnale (o ligandi), che comprendono ormoni, fattori di crescita e neurotrasmettitori, vengono rilasciate da un gruppo di cellule e legate dai recettori di un altro gruppo di cellule. Il ligando può essere anche rappresentato da un farmaco. In ogni caso, il legame da parte del recettore innesca una serie di complesse risposte interne nella cellula che riceve il segnale, come l’incremento o la diminuzione delle attività cellulari di trasporto, secrezione, metabolismo,…

All’atto dell’immissione in commercio, i farmaci sono classificati in obbligatoriamente prescrivibili con ricetta e farmaci senza obbligo di prescrizione; questi ultimi sono farmaci utilizzati in patologie non molto impegnative. La ricetta medica è un’autorizzazione scritta e sottoscritta dal medico, atta a disporre la consegna al paziente di uno o più medicinali da parte del farmacista (Cassazione civile, 27/11/1962). La ricetta ha valenza legale, quindi può essere utilizzata in sede giudiziaria; per questo motivo è necessario conoscere tutte le norme riguardanti i vari tipi di ricetta. Il medico ha a disposizione 3 tipi di ricettario: Il ricettario personale o bianco, costituito da un blocco di ricette in bianco su cui sono…

I canali del potassio di tipo A (o a corrente transiente) (KA) sono canali a 6 α-eliche transmembrana (6 STM) che si aprono in modo transiente quando una cellula si depolarizza in seguito ad un’iperpolarizzazione. La loro funzione è quella di stabilizzare il potenziale di riposo delle cellule nervose e ridurre la frequenza dei treni di potenziali d’azione. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I canali del calcio di tipo P/Q sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, N e R. La subunità α1 è di tipo A. Sono descritti insieme poiché la distinzione tra di essi non è ancora molto definita.

Tutti i processi farmacocinetici sono influenzati dal legame con le proteine plasmatiche. Assorbimento L’assorbimento avviene grazie ad un gradiente di concentrazione determinato dalla quota di farmaco libero tra sito di somministrazione e sangue. Più il farmaco si lega alle proteine plasmatiche, maggiore è l’assorbimento in quanto il farmaco che passa in circolo e si lega alle proteine non fa aumentare la quota di farmaco libero e quindi il gradiente di concentrazione risulta favorevole all’assorbimento. Distribuzione Le membrane dei capillari non permettono il paggio di sostanze il cui peso molecolare superi un certa grandezza; di conseguenza farmaci legati alle proteine plasmatiche non sono distribuiti o c’è un rallentamento della loro distribuzione…

L’emivita plasmatica di eliminazione (t1/2) è il parametro farmacocinetico che indica il tempo necessario affinché la concentrazione plasmatica di un farmaco si dimezzi. In linea generale, si considera che dopo una singola somministrazione, il tempo necessario alla sua completa eliminazione dall’organismo sia pari a 4-5 volte il suo tempo di emivita. L’emivita plasmatica di eliminazione è correlata al volume di distribuzione (Vd) e alla clearance plasmatica (CL) dalla seguente formula: t1/2 = 0,693 • Vd CL Quindi è direttamente proporzionale al volume di distribuzione e inversamente proporzionale alla clearance plasmatica. Per un farmaco idrosolubile il t1/2 può aumentare in seguito ad un versamento pleurico (in quanto aumenta il Vd) e/o…

Sono soggetti a prescrizione con ricetta ripetibile (RR) i prodotti elencati nella tabella IV della farmacopea ufficiale e nella tabella II, sezione E, definita dalla legge 49/2006 che è la legge che disciplina la prescrizione delle sostanze stupefacenti o psicotrope (in quest’ultimo caso è vietata la consegna a persone di età inferiore a 18 anni o a soggetti infermi di mente). Per tali farmaci l’imballaggio esterno riporterà la dicitura: “Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica”. Le ricetta ripetibile è prescritta con il ricettario personale.

La ricetta non ripetibile (RNR), ossia da rinnovarsi volta per volta, è la ricetta che è ritirata dal farmacista alla consegna del farmaco, quindi vale solo per una consegna. Considerando i limiti del SSN, possono essere prescritte al massimo 2 confezioni. Ci sono eccezioni grazie alle quali può essere prescritto un numero superiore di confezioni; un esempio è dato dagli antibiotici iniettabili perché generalmente per ogni confezione c’è solo una fiala.

I recettori enzimatici ad attività guanilato-ciclasica sono recettori ad attività enzimatica con struttura semplice, formata da un’unica catena che attraversa la membrana una sola volta, con un dominio extracellulare che si lega ai ligandi e un dominio intracellulare ad attività guanilato-ciclasica, cioè che attiva la guanilato-ciclasi con la formazione del secondo messaggero GMP-ciclico (cGMP). Come i recettori ad attività tirosin-chinasica intrinseca, anche questi recettori dimerizzano in seguito al legame col ligando; non sono molto rappresentati nell’organismo ma si riconoscono dei ligandi selettivi come l’ossido d’azoto (NO), il peptide natriuretico atriale e la tossina termostabile dell’E. coli. Quando l’NO si lega al recettore, la subunità αs-GTP attiva l’effettore guanilato-ciclasi. Ciò determina…