I recettori enzimatici ad attività guanilato-ciclasica sono recettori ad attività enzimatica con struttura semplice, formata da un’unica catena che attraversa la membrana una sola volta, con un dominio extracellulare che si lega ai ligandi e un dominio intracellulare ad attività guanilato-ciclasica, cioè che attiva la guanilato-ciclasi con la formazione del secondo messaggero GMP-ciclico (cGMP). Come i recettori ad attività tirosin-chinasica intrinseca, anche questi recettori dimerizzano in seguito al legame col ligando; non sono molto rappresentati nell’organismo ma si riconoscono dei ligandi selettivi come l’ossido d’azoto (NO), il peptide natriuretico atriale e la tossina termostabile dell’E. coli. Quando l’NO si lega al recettore, la subunità αs-GTP attiva l’effettore guanilato-ciclasi. Ciò determina…

Le reazioni avverse (ADR) possono essere causate anche da sovradosaggio. Il sovradosaggio è distinto in assoluto e relativo. Il sovradosaggio assoluto consiste nella somministrazione di un farmaco a dosi eccessive per errore o a scopo suicida/omicida. Il maggiore o minore rischio dipende dall’indice terapeutico. Il sovradosaggio relativo o falso si verifica quando la dose di farmaco somministrata è compresa nel range terapeutico ma vi è un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche. Ciò può essere causato da: Patologie epatiche che causano una riduzione dei meccanismi detossificanti con aumento dei livelli di farmaco biodisponibile. Patologie renali che riducono i meccanismi di escrezione. Ipoalbuminemia che determina un aumento della quota libera di farmaco.…

La somministrazione di due o più farmaci contemporaneamente è una pratica clinica sempre più frequente, finalizzata a migliorare il risultato terapeutico. Inoltre, le politerapie sono molto frequenti in pazienti anziani. L’interazione farmaceutica è quella combinazione che produce una risposta farmacologica diversa da quella ottenibile dalla semplice somma degli effetti dei due farmaci associati.

Una volta somministrata ed aperta, la compressa rilascia dei granuli (degranulazione del principio attivo); tale processo di disaggregazione non avviene se si somministrano le capsule (già in forma granulare), anche se in tutti i casi segue una degranulazione ulteriore in particelle primarie ritrovabili nelle capsule, nelle sospensioni, nei farmaci poco solubili. I granuli o le particelle primarie vanno incontro alla solubilizzazione. Se invece di somministrare una forma solida si somministra la forma liquida, si evitano tutti questi processi e così si avrà un effetto più immediato.

Il farmaco oltre a dare l’effetto fondamentale o desiderato per cui è stato somministrato, può causare anche uno o più effetti secondari: effetti collaterali e reazioni avverse. Effetto collaterale L’effetto collaterale è sempre non intenzionale e viene evidenziato a dosi normalmente impiegate, quindi non a causa di un sovradosaggio. Tutti i farmaci presentano effetti collaterali a cui molte volte bisogna abituarsi perché è la patologia principale che deve essere combattuta. Gli effetti collaterali sono connessi alle proprietà del farmaco: per esempio, gli antinfiammatori bloccano le COX 1 e 2 (COX = cicloossigenasi) riducendo le prostaglandine; ciò aumenta la possibilità di irritazione gastrica per diminuzione del muco, quindi possono causare gastrite;…

Per assorbimento di un farmaco s’intende il passaggio del farmaco dal sito di somministrazione al torrente circolatorio; il movimento è mediato sempre da una differenza di concentrazione, più alta nel sito di applicazione, minore a livello sistemico. L’assorbimento avviene fin quando si verifica un equilibrio tra la concentrazione del farmaco nel sangue e nel punto di applicazione. Per definizione, l’assorbimento è una fase che non è presente nel caso di somministrazione per via endovenosa. Articolo creato il 28 febbraio 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Tutte le molecole che si legano ad un recettore sono dotate di una certa affinità. L’affinità è definita come la misura della capacità di un ligando di legarsi al suo recettore: R + X <=> RX. Essendo reversibile, tale reazione è definita da una costante che è descritta come costante di associazione o costante di affinità (Ka) che è uguale al rapporto tra la concentrazione dei complessi farmaco-recettore e il prodotto tra il recettore libero e la concentrazione del ligando: Ka =   [RX]_ [R][X] Questo concettualmente indica che più alta è l’affinità, maggiore sarà la formazione dei complessi farmaco-recettore. La Ka indica la forza del legame chimico tra farmaco…

La tachifilassi è la diminuzione fino alla scomparsa dell'effetto farmacologico di farmaci somministrati ripetutamente a brevi intervalli di tempo; è una sorta di abitudine al farmaco, che si instaura molto rapidamente e scompare altrettanto rapidamente alla sospensione del trattamento.

Per interazioni farmacodinamiche s’intendono quei fenomeni che nascono dalla combinazione dei meccanismi d’azione a livello dei loro siti bersaglio. La combinazione tra due o più farmaci può determinare sia riduzione degli effetti di uno o di tutti i farmaci somministrati, sia un incremento di tali effetti.