L'occupazione recettoriale è una teoria che afferma che l'unica entità in grado di determinare una risposta biologica è il complesso ligando-recettore e un recettore senza un ligando non è in grado di generare una risposta. Questa teoria è ormai superata in favore della teoria dell'attivazione costitutiva.

Il trasportatore sodio-idrogeno serve a regolare il pH intracellulare mediante l’espulsione di ioni H+ che si formano a causa di processi metabolici e della respirazione cellulare. Il sodio entra nella cellula secondo gradiente mentre i protoni fuoriescono contro gradiente; muovendosi in direzioni opposte, questo cotrasportatore è quindi un antiporto. Sono presenti sette isoforme: NHE1: ubiquitaria, regola il pH e il volume cellulare. NEH2, 3 e 4: apparato gastrointestinale e rene. NEH5: cervello. NEH6: mitocondri. NEH7: apparato del Golgi. Articolo creato il 7 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Le preparazioni galeniche officinali sono quelle preparazioni che vengono ad essere preparate o dal farmacista o dall’industria farmaceutica attenendosi scrupolosamente a quanto c’è scritto nella farmacopea ufficiale, una collana di 4 volumi edita da Ministero della Sanità che riporta tutte le notizie riguardanti i farmaci, dall’elencazione dei principi attivi fino ad alcune tabelle in cui ci sono notizie specifiche per alcuni farmaci. Per esempio: nella IV tabella ci sono i farmaci che il farmacista non può consegnare previa ricetta medica; nella V tabella i farmaci la cui ricetta deve essere rinnovata volta per volta e ritirata dal farmacista; nella VII tabella i farmaci ad azione stupefacente (definiti secondo la legge…

Per le interazioni in fase di assorbimento, è importante distinguere fra interazioni che modificano la velocità di assorbimento e interazioni che modificano la quantità di farmaco assorbito (quindi la biodisponibilità) poiché da ciò dipende l’entità dell’interazione. Tra i farmaci che determinano interazioni in fase di assorbimento, ci sono quelli che modificano il pH gastrico, la motilità gastrointestinale, la struttura della mucosa e la flora batterica intestinale.

Il volume di distribuzione (Vd) è il volume teorico di acqua corporea nel quale il farmaco, presente nell’organismo, si va a distribuire. In altre parole, è il volume di liquido necessario per contenere tutto il farmaco presente nell’organismo alla stessa concentrazione alla quale esso è presente nel plasma. Questo parametro farmacocinetico dà indicazioni sulla capacità di diffusione e penetrazione dei farmaci nei vari organi e tessuti. Il volume di distribuzione (espresso in litri) può essere ricavato dalla seguente formula: Vd = D Cp0 dove D è la dose somministrata (in mg) e Cp0 è la concentrazione plasmatica al temo 0 dopo somministrazione endovenosa in bolo di farmaco (espressa in mg/l).…

Vi sono almeno due distinti re­cettori per le chinine, definiti B1 e B2. Il tipico recettore della bradichinina è il B2 che riconosce selet­tivamente la bradichinina e la callidina ed è costitutivamente presente in gran parte dei tessuti normali. I recettori B2 mediano la maggior parte degli effetti della bradichi­nina e della callidina in assenza di flogosi.

L’area sottesa alla curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) è il parametro farmacocinetico che informa circa l’esposizione sistemica dopo somministrazione di un farmaco. Essa è utilizzata per la misurazione della biodisponibilità. Per misurare l’area sottesa alla curva si può utilizzare la scomposizione della curva in trapezi. Misurando l’area di ciascun trapezio e sommandole si avrà la biodisponibilità. Articolo creato il 26 agosto 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I segni e sintomi di astinenza si verificano quando, in un individuo dipendente fisicamente, la somministra­zione del farmaco viene interrotta bruscamente. La sindrome da astinenza è caratterizzata da alterazioni del senso, del tempo e dello spazio, dalla perdita della capacità di giudizio e dall’alterazione della percezione di suoni e colori. La sintomatologia da astinenza ha origine da: Rimozione del farmaco che ha indotto dipendenza. Iperattività del si­stema nervoso centrale in conseguenza del riadattamento all’assenza del farmaco. La sintomatologia da asti­nenza è caratteristica per una certa categoria farmacologi­ca e tende a essere di segno opposto agli effetti originali prodotti dal farmaco, prima che si sviluppi la tolleranza. Quindi, la mancanza di…

Così chiamato per distinguerlo dal recettore della glicina B che è un sito allosterico del recettore del glutammato di tipo NMDA, il recettore glicinergico (o della glicina) A (GlyRA) appartiene alla famiglia dei recettori-canale anionici (permette il passaggio di Cl– dall’esterno all’interno della membrana secondo gradiente elettrochimico) nonché alla classe I (insieme al recettore colinergico nicotinico, al recettore del GABA di tipo A e al recettore della serotonina di tipo 3), quindi è un pentamero. Tale tipo di recettore, sito all’interno di interneuroni brevi nella sinapsi laterale simmetrica a livello del midollo spinale, controlla la scarica dei motoneuroni delle corna anteriori del midollo spinale. Una caratteristica di questi recettori è…

La farmaco-idiosincrasia è una risposta pericolosa e a volte letale non derivante dal sistema immunitario, ma su base genetica, dipendente dalla presenza di enzimi alterati o dalla loro assenza, che modificando il farmaco possono portare ad intermedi tossici e dannosi. A differenza della farmaco-allergia non c’è bisogno di una sensibilizzazione; inoltre, più grande è la dose più è facile che alla prima somministrazione si possa avere un fenomeno di tipo idiosincratico. Le reazioni idiosincrasiche possono essere distinte in: Reazioni indotte da ridotta sintesi di enzimi. Reazioni indotte da sintesi di enzimi alterati. Reazioni indotte da proteine trasportatrici alterate. Un esempio di reazione idiosincrasica indotta da ridotta sintesi di enzimi è…