L’interazione farmaco-recettore può essere descritta dall'equazione: R + F <=> RF. Il farmaco si lega con il recettore formando un complesso farmaco-recettore; esiste un equilibrio tra il recettore complessato al farmaco e il recettore libero.

Le specialità medicinali sono dei preparati la cui composizione è stata ideata e scoperta dalla casa farmaceutica. Al contrario delle forme galeniche che sono denominate dal principio attivo, in questo caso le specialità medicinali vengono denominate con un nome di fantasia. Dato che la casa farmaceutica ha compiuto studi per scoprire e sintetizzare queste sostanze, ed ha anche speso soldi per la sperimentazione, allora le case farmaceutiche chiedono ed ottengono il brevetto per 20 anni (salvo, alla scadenza, un prolungamento di altri 5 anni) e così solo tale casa farmaceutica può commercializzare il farmaco. Il brevetto può riguardare il principio attivo, la formulazione, le indicazioni terapeutiche e così via. Trascorso…

Il trasportatore sodio-glucosio (SGLT) si trova sulla membrana apicale delle cellule dell’intestino tenue e a livello renale nel tubulo contorto prossimale. La sua funzione è quella di permettere il riassorbimento di glucosio. Questo trasportatore presenta una struttura secondaria costituira da 12-14 α-eliche transmembrana che presenta siti di fosforilazione intracellulare da parte di protein-chinasi A e C (PKA e PKC) che servono per aumentare la velocità. Il trasportatore funziona spostando Na+ secondo gradiente e glucosio contro gradiente.

I recettori accoppiati a proteine G sono dei recettori di membrana (o di superficie) che mediano i loro effetti attraverso l’attivazione di una proteina G, quindi attraverso una cascata di eventi biochimici che portano alla formazione dei secondi messaggeri all’interno della cellula; a causa della lunga sequenza di eventi, rispetto ai recettori-canale la tramissione è meno rapida. Strutturalmente sono composti da un’unica catena polipeptidica formata da 7 alfa-eliche che attraversa 7 volte la membrana plasmatica. A queste 7 alfa-eliche si aggiungono 6 anse idrofiliche (3 extracellulari e 3 citoplasmatiche) di collegamento fra le alfa-eliche. L’estremità amino-terminale è extracellulare, quella carbossi-terminale è intracellulare. L’ansa intracitoplasmatica che collega la 5a e la…

La principale via di escrezione dei farmaci è rappresentata dalla via renale. Considerando come fisiologicamente si forma l’urina, tre diversi meccanismi sono implicati nel processo di escrezione renale: Filtrazione glomerulare. Secrezione tubulare attiva. Riassorbimento tubulare. Il processo di filtrazione dipende da una differenza di pressione che si genera tra l’arteria afferente e l’arteria efferente e che permette il passaggio di queste sostanze attraverso il filtro glomerulare; inoltre, dipende dal flusso sanguigno, perciò maggiore sarà il flusso sanguigno, maggiore sarà la quota di sangue filtrato e così la quota di farmaco eliminato. Fattore determinante, poi, è che solo la quota libera di farmaco viene filtrata e passa nella preurina. Alla quota…

I recettori della vitamina D (VDR) appartengono alla I classe dei recettori intracellulari. La vitamina D, sintetizzata a livello cutaneo sotto stimolo dei raggi ultravioletti o assunta con la dieta, ha la funzione di regolare il metabolismo minerale a livello osseo. Questa vitamina aumenta anche l’assorbimento intestinale del calcio e del fosfato favorendo la calcificazione ossea. Articolo creato il 20 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

La farmaco-tolleranza (o farmaco-abitudine) è quel fenomeno che causa una riduzione dell’intensità dell’effetto a seguito di ripetute somministrazioni. Si stabilisce in proporzione alle dosi somministrate, al numero delle somministrazioni e, soprattutto, alla brevità dell’intervallo intercorso tra queste. Poiché la tolleranza si stabilisce verso la dose e non verso il farmaco, è sufficiente aumentare la dose per ristabilire l’azione farmacologica compromessa o perduta; ciò determina un progressivo spostamento della curva dose-effetto verso destra. La farmaco-tolleranza può essere congenita o acquisita: La tolleranza congenita (o innata) è quella tolleranza dovuta al corredo genetico del paziente che determina un minore effetto del farmaco; si manifesta sin dalla prima volta che il farmaco viene…

I recettori-canale di classe IV comprendono i recettori purinergici dell’ATP (P2X) ed hanno struttura trimerica. Ogni subunità è formata da 2 eliche transmembrana e l’elica M2 è quella che partecipa alla formazione del poro-canale. Possiedono un’estremità amino-terminale e una carbossi-terminale intracellulari. Il sito di legame dell’ATP è a livello dell’ansa citoplasmatica che collega l’elica M1 alla M2. Articolo creato il 5 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

In farmacologia sono considerati recettori non solo i recettori veri e propri ma qualunque altra struttura o molecola che può essere bersaglio di farmaci. Anche gli enzimi, quindi, possono essere considerati recettori. Esempi di enzimi a funzione recettoriale possono essere fatti considerando: Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) Sono farmaci che hanno come bersaglio specifico l’enzima ciclossigenasi, che è l’enzima chiave nella cascata dell’acido arachidonico da cui si formano leucotrieni (LT), trombossano (TXA2) e prostaglandine (PG); l’aspirina (acido acetilsalicilico), è un inibitore irreversibile dell’enzima ciclossigenasi esercitando così la sua funzione di antinfiammatorio. ACE-antagonisti Sono usati nel trattamento dell’ipertensione; l’ACE trasforma l’angiotensina I in angiotensina II che ha effetti a livello vasale…

La via intramuscolare è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. La somministrazione del farmaco nel tessuto muscolare ha una velocità di assorbimento che dipende dal sito in cui viene somministrato il farmaco. I siti sono: muscolo deltoide della spalla, muscolo vasto laterale della coscia, quadrante superiore esterno del gluteo. In tutti questi c’è una diversità del grado di perfusione (maggiore a livello del deltoide della spalla). Ci sono anche altri fattori: per esempio, per un’iniezione nel gluteo, soprattutto nei bambini e nelle donne, lo strato adiposo può essere maggiore così, invece di somministrare il farmaco nel tessuto muscolare, lo si somministra nel tessuto adiposo; ciò…