Farmacologia e tossicologia clinica
Canali del calcio di tipo R
I canali del calcio di tipo R sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, N e P/Q. Si trovano su neuroni ma sono ancora poco caratterizzati. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.
Indice terapeutico e margine di sicurezza
Per veleno o tossico, s’intende un farmaco o una sostanza che si può comportare come tossico fino a causare la morte in un soggetto sano o ammalato. Tutti i farmaci sono veleni; ciò che li differenzia è la dose utilizzata.
Recettori-canale di classe I
I recettori-canale di classe I appartengono alla superfamiglia del recettore nicotinico, data la struttura molto simile con un’elevata omologia di sequenza aminoacidica; vi rientrano recettori sia per anioni sia per cationi dato che tale classificazione non tiene conto della carica degli ioni. In tale classe rientrano: Recettore colinergico nicotinico, sia muscolare che neuronale (cationico). Recettore della serotonina di tipo 3 (R 5-HT3) (cationico). Recettore del GABA di tipo A (anionico). Recettore della glicina di tipo A (Gly RA) (anionico). Tali recettori di I classe sono eteropentameri, ossia formati da cinque subunità diverse (alfa, beta, gamma, delta, epsilon) che si aggregano in maniera diversa a seconda del tipo recettoriale. Ogni subunità…
Biotrasformazione dei farmaci
L’organismo considera il farmaco una sostanza estranea e tende perciò ad eliminarla. Affinché tali sostanze possano penetrare nel nostro organismo devono avere delle caratteristiche di liposolubilità e non ionizzazione. Allo stesso tempo, però, se tali caratteristiche dovessero permanere, il farmaco resterebbe nell’organismo e non sarebbe eliminato. L’organismo cerca tramite processi di biotrasformazione (o metabolizzazione) di trasformare le caratteristiche del farmaco in modo da renderlo: Più ionizzato, quindi meno liposolubile, in modo che possa andare incontro a processi di eliminazione ed escrezione a livello dei vari organi escretori. Meno affine per le proteine plasmatiche e tissutali. Questo discorso è molto importante per i farmaci liposolubili mentre quelli idrosolubili, di solito, vengono…
Via endovenosa
La via endovenosa è la più usata delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco; è considerata la “via delle urgenze” e viene utilizzata anche per somministrare sangue e sue componenti non somministrabili attraverso altre vie.
Stato stazionario (o steady state)
Nel corso di una terapia di mantenimento con dosi ripetute di un farmaco, le concentrazioni plasmatiche raggiungeranno una condizione di stato stazionario (o steady state) (Css) dopo 4-5 volte il valore dell’emivita plasmatica di eliminazione (t1/2) del farmaco stesso.
Recettore colinergico muscarinico
A differenza del recettore colinergico nicotinico (nAChR) che è un recettore-canale, il recettore colinergico muscarinico (mAChR) è accoppiato a proteine G, quindi è un recettore metabotropico. È così chiamato perché ha elevata affinità per la muscarina, media per l’acetilcolina (ACh) e bassa per la nicotina. Si distinguono 5 sottotipi: M1: è accoppiato a proteine Gq ed è ad alta conduttanza per K+. È localizzato soprattutto nel sistema nervoso centrale (SNC) a livello delle sinapsi interneuroniche centrali, corteccia, e ippocampo; per questo motivo questo recettore è definito anche recettore muscarinico nervoso.Questi recettori sono anche localizzati a livello delle sinapsi gangliari del sistema nervoso autonomo, laddove fungono da recettori che generano un…
Via inalatoria
La via inalatoria è una delle vie parenterali con cui può essere somministrato un farmaco. Con tale via si possono avere degli effetti sia sistemici che locali. Per effetti a livello sistemico si possono considerare gli anestetici generali gassosi. La velocità con cui si ha questo effetto dipende dall’equilibrio delle concentrazioni raggiunto dal gas nel sangue e nella miscela respiratoria e dipende da: Il tipo di gas con cui viene diluito, che può essere l’ossigeno o il carbossigeno, una miscela di 95 parti di ossigeno e 5 di anidride carbonica. L’anidride carbonica facilita l’insorgenza dell’effetto anestetico, dato che l’anidride carbonica stimola la respirazione e gli scambi necessari affinché il farmaco…
Curve dose-effetto
La dose è il più importante tra i fattori che possono influenzare e condizionare la natura, il segno, l’intensità, la durata, la latenza, la costanza e la reversibilità dell’azione farmacologica. Il rapporto dose-effetto di un farmaco si basa su due leggi: La prima riguarda il tipo d’azione e afferma che, in generale, col crescere della dose compare dapprima, alle dosi più basse, un effetto di tipo stimolante e poi, alle dosi più alte, un effetto inibente. La seconda legge afferma che, al crescere della dose corrisponde anche l’aumento dell’intensità, della durata e della frequenza dell’effetto farmacologico, ma con andamento diverso, mentre il tempo di latenza di riduce (il tempo di…
Vie di somministrazione di un farmaco
Diverse sono le vie di somministrazione di un farmaco e la scelta dipende dal tipo di intervento terapeutico e dalle caratteristiche del farmaco. Le vie di somministrazione possono essere suddivise in: Naturali, tra cui: Orale. Sublinguale. Rettale. Cutanea. Inalatoria. Artificiali, tra cui: Endovenosa. Intramuscolare. Sottocutanea. Intradermica. Arteriosa. Endorachidea. Alla precedente suddivisione si può aggiungere che le vie di somministrazione di un farmaco possono essere distinte in: Via enterale, tra cui: Orale. Sublinguale. Rettale. Via parenterale, tra cui: Endovenosa. Intramuscolare. Sottocutanea. Inalatoria. Intradermica. Intraparietale. Intrarteriolare. Intratecale. Intrarticolare. Intrapleurica. Intrapericardica ad effetto locale. Queste vie sono utilizzate per la somministrazione di farmaci che per loro natura non siano in grado di attraversare…