Farmacologia e tossicologia clinica

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    Classificazione dei recettori-canale

    Ci sono diversi modi per classificare i recettori-canale (o canali ionici ligando-dipendenti): In base alla carica ionica che è trasferita attraverso il canale, i recettori-canale sono classificati in recettori permeabili ai cationi e recettori permeabili agli anioni: Sono recettori permeabili ai cationi: Recettore colinergico nicotinico (muscolare e neuronale) (R ACh). Recettori del glutammato (GluR). Recettore della serotonina di tipo 3 (R 5-HT3). Recettori dei nucleotidi ciclici (cAMP e cGMP). Recettore purinergico di tipo X (R P2X) (dell’ATP). Recettori-canale che determinano variazioni transitorie di potenziale (TRP – Transient Receptor Potential Channels). Sono recettori permeabili agli anioni: Recettori del GABA (tipi A e C). Recettore della glicina di tipo A (Gly RA).…

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    Recettori delle citochine

    I recettori delle citochine sono recettori strutturalmente simili a quelli ad attività tirosin-chinasica intrinseca, infatti sono costituiti da una catena polipeptidica che attraversa una sola volta la membrana citoplasmatica con l’estremit N-terminale extracellulare e quella C-terminale citoplasmatica. Essi sono privi di attività enzimatica intrinseca, ma sono collegati con specifiche tirosin-chinasi citoplasmatiche mediante delle proteine di connessione.

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    Canali del calcio di tipo R

    I canali del calcio di tipo R sono canali ionici del calcio voltaggio-dipendenti, facenti parte della classe dei canali del calcio ad alto voltaggio (HVA), insieme ai canali del calcio di tipo L, N e P/Q. Si trovano su neuroni ma sono ancora poco caratterizzati. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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    Recettori-canale di classe I

    I recettori-canale di classe I appartengono alla superfamiglia del recettore nicotinico, data la struttura molto simile con un’elevata omologia di sequenza aminoacidica; vi rientrano recettori sia per anioni sia per cationi dato che tale classificazione non tiene conto della carica degli ioni. In tale classe rientrano: Recettore colinergico nicotinico, sia muscolare che neuronale (cationico). Recettore della serotonina di tipo 3 (R 5-HT3) (cationico). Recettore del GABA di tipo A (anionico). Recettore della glicina di tipo A (Gly RA) (anionico). Tali recettori di I classe sono eteropentameri, ossia formati da cinque subunità diverse (alfa, beta, gamma, delta, epsilon) che si aggregano in maniera diversa a seconda del tipo recettoriale. Ogni subunità…

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    Biotrasformazione dei farmaci

    L’organismo considera il farmaco una sostanza estranea e tende perciò ad eliminarla. Affinché tali sostanze possano penetrare nel nostro organismo devono avere delle caratteristiche di liposolubilità e non ionizzazione. Allo stesso tempo, però, se tali caratteristiche dovessero permanere, il farmaco resterebbe nell’organismo e non sarebbe eliminato. L’organismo cerca tramite processi di biotrasformazione (o metabolizzazione) di trasformare le caratteristiche del farmaco in modo da renderlo: Più ionizzato, quindi meno liposolubile, in modo che possa andare incontro a processi di eliminazione ed escrezione a livello dei vari organi escretori. Meno affine per le proteine plasmatiche e tissutali. Questo discorso è molto importante per i farmaci liposolubili mentre quelli idrosolubili, di solito, vengono…