Normalmente la somministrazione di antibiotici porta a guarigione per la morte dei batteri. Dopo un certo periodo di tempo dalla somministrazione di questi antibiotici si può avere farmaco-resistenza, cioè che batteri prima sensibili all’azione degli antibiotici, diventano insensibili. La resistenza può essere innata o acquisita. Articolo creato il 4 settembre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I canali ionici sono proteine integrali di membrana, formate da una o più subunità che creano un poro idrofilico transmembrana permeabile a ioni. Questi complessi non sono semplici fori della membrana, ma sono delle strutture specializzate in possesso di filtri per la specificità ionica e meccanismi di apertura e chiusura regolati in modo complesso. I canal ionici possono essere classificati in base a: Selettività (Na+, K+, Ca++, Cl–, H2O). Meccanismi di attivazione (voltaggio-dipendenti, ligando-dipendenti -o recettori-canale- e dipendenti da deformazione meccanica). Cinetiche di attivazione (inattivazione, deattivazione). Tipo di blocco (da ioni, da farmaci, da tossine). L’intensità e la direzione del movimento ionico attraverso il canale sono generate dal gradiente elettrochimico:…

La farmacologia è quella scienza che studia il farmaco, quindi le reazioni tra farmaco ed organismo in grado di determinare effetti terapeutici. La farmacologia si divide in diverse branche: Farmacognosia: studia i farmaci provenienti dal mondo naturale. Farmacodinamica: studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci sull’organismo ed il loro meccanismo d’azione. Studia il legame dei farmaci alle proteine plasmatiche, l’efficacia e la potenza di un farmaco, nonché il suo indice terapeutico. Farmacocinetica: al contrario della farmacodinamica, studia il movimento del farmaco nell’organismo; le quattro fasi fondamentali della farmacocinetica sono: assorbimento, distribuzione, biotrasformazione ed escrezione; queste ultime due, nell’insieme, rappresentano la fase di eliminazione. Queste fasi avvengono contemporaneamente solo che,…

I recettori NMDA rappresentano uno dei tre tipi di recettori ionotropici glutammatergici (o del glutammato); sono così chiamati in base al ligando selettivo: l’N-metil-D-aspartato N-metil-D-aspartato. Sono postsinaptici con una cinetica molto più lenta (nell’ordine di centinaia di millisecondi) dei recettori AMPA e KA; sono altamente permeabili al calcio. L’influsso di calcio determina l’attivazione di secondi messaggeri.

La barriera ematoencefalica è costituita da cellule endoteliali che danno origine ad un endotelio continuo, non fenestrato, ossia senza spazi tra una cellula e l’altra. Le cellule endoteliali sono unite tra di loro da giunzioni cellulari occludenti (o tight junction). Questa maggiore compattezza impedisce il passaggio di sostanze idrofile e/o con grande peso molecolare dal flusso sanguigno all’interstizio (e quindi ai neuroni) con una capacità di filtraggio molto più selettiva rispetto a quella effettuata dalle cellule endoteliali dei capillari di altre parti del corpo. Un’ulteriore fattore che contribuisce alla formazione di questa unità anatomo-funzionale è costituito dalle proiezioni delle cellule astrocitarie, chiamate peduncoli astrocitari (conosciuti anche come “limitanti gliali”), che…

Per effetto teratogeno s’intende quell’effetto che viene ad essere prodotto in un animale gravido interferendo sullo sviluppo del feto. Tali effetti possono essere diversi a seconda del periodo di esposizione al trattamento durante la gravidanza. Nel primo periodo si può avere l'embrioletalità, in seguito malformazioni, poi alterazione della crescita e nell'ultimo periodo taratogenesi funzionale.

I recettori intracellulari appartengono ad una superfamiglia che si è evoluta da un unico gene; sono state identificate 6 classi recettoriali di cui 3 hanno una particolare importanza in farmacologia: Classe I: Recettori dell’acido retinico (RAR alfa, beta, gamma). Recettori degli ormoni tiroidei (TR). Recettori della vitamina D (VDR). Recettori della proliferazione perossisomale (PPAR alfa, beta, gamma). Recettori degli acidi biliari (FXR). Recettori degli ossisteroli (LXR). Recettori degli steroidi e i xenobiotici (SXR). Recettore costitutivo per l’androstano (CAR). Classe II: Recettori dell’acido 9-cis-retinoico (RXR). Sono recettori per i quali non è stato identificato un ligando selettivo e per questo sono detti recettori orfani. Classe III: Recettori dei glucocorticoidi (GR). Recettori…

L’interazione farmaco-recettore può essere descritta dall'equazione: R + F <=> RF. Il farmaco si lega con il recettore formando un complesso farmaco-recettore; esiste un equilibrio tra il recettore complessato al farmaco e il recettore libero.

Le specialità medicinali sono dei preparati la cui composizione è stata ideata e scoperta dalla casa farmaceutica. Al contrario delle forme galeniche che sono denominate dal principio attivo, in questo caso le specialità medicinali vengono denominate con un nome di fantasia. Dato che la casa farmaceutica ha compiuto studi per scoprire e sintetizzare queste sostanze, ed ha anche speso soldi per la sperimentazione, allora le case farmaceutiche chiedono ed ottengono il brevetto per 20 anni (salvo, alla scadenza, un prolungamento di altri 5 anni) e così solo tale casa farmaceutica può commercializzare il farmaco. Il brevetto può riguardare il principio attivo, la formulazione, le indicazioni terapeutiche e così via. Trascorso…

Il trasportatore sodio-glucosio (SGLT) si trova sulla membrana apicale delle cellule dell’intestino tenue e a livello renale nel tubulo contorto prossimale. La sua funzione è quella di permettere il riassorbimento di glucosio. Questo trasportatore presenta una struttura secondaria costituira da 12-14 α-eliche transmembrana che presenta siti di fosforilazione intracellulare da parte di protein-chinasi A e C (PKA e PKC) che servono per aumentare la velocità. Il trasportatore funziona spostando Na+ secondo gradiente e glucosio contro gradiente.