I fattori che influenzano la distribuzione dei farmaci sono: Età Con l’avanzare dell’età il tessuto adiposo aumenta e quindi per i farmaci liposolubili si può avere un aumento del volume di distribuzione, Vd, (anche se teorico e non reale). Al contrario, si ha una correlazione negativa per i farmaci idrosolubili in quanto la quantità d’acqua diminuisce con l’età. Patologie Epatopatie, nefropatie, ecc. causano una riduzione delle capacità di legame a causa di ipoglobulinemia, presenza di metaboliti endogeni che possono spiazzare, ipoalbuminemia. Gravidanza Il farmaco può essere assorbito dal feto, quindi è ridotta la sua distribuzione negli organi bersaglio della madre. Perfusione Nell’organismo ci sono regioni ad elevata perfusione in cui…

Trasformazione di un farmaco: processi di ordine zero, primo e misto.

La tossicodipendenza è definita come un insieme di sintomi a indi­care che l'individuo continua l'uso di una sostanza nonostante la presenza di notevoli problemi correlati all'uso della stessa. Si sviluppa per farmaci e sostanze con craving molto forte che determina bramosia ad assumere la sostanza che causa dipendenza completa (psichica e fisica). Il craving rappresenta il desiderio intenso ed irrefrenabile di assumere una sostanza psicotropa, i cui effetti sono stati già sperimentati in precedenza; questo desiderio può assumere le caratteristiche dell'impellenza e della compulsività.

I recettori TOLL-like sono dei recettori che rispondono ai componenti di microrganismi coinvolti nelle risposte contro i patogeni e sono presenti a livello di macrofagi, di linfociti B e T, di cellule a livello cutaneo, di cellule dell’apparato respiratorio e digerente. Mediano eventi intracellulari attraverso l’attivazione di fattori trascrizionali come l’NF-kB con la sintesi di proteine antibatteriche e che possono indurre apoptosi. Articolo creato il 6 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

Il trasportatore cloro-bicarbonato si trova a livello della banda 3 degli eritrociti. È un antiporto il cui verso cambia a seconda della sede e quindi delle concentrazioni intra- ed extracellulari dei due ioni. Nei capillari sistemici, dove è alta la pCO2, l’anidride carbonica reagisce con l’acqua, in una reazione catalizzata dall’anidrasi carbonica, formando acido carbonico (H2CO3). Questo composto si dissocia perdendo un protone e trasformandosi in ione bicarbonato (HCO3–) che è trasportato all’esterno dell’eritrocita in cambio di 1 Cl– che entra. Nei capillari polmonari, dove la pCO2 è bassa, HCO3– entra nell’eritrocita in scambio con Cl– che, in questo caso, esce. HCO3– acquisisce un protone ritrasformandosi in acido carbonico che…

Per clearance plasmatica (CL) di una sostanza (endogena o esogena come un farmaco) s’intende la quantità di sangue che viene depurata in un minuto da tale sostanza. Normalmente la clearance considerata è quella renale ma il concetto può essere applicato in generale. La clearance è un fattore di proporzionalità che mette in relazione la velocità di eliminazione e la concentrazione plasmatica del farmaco; viene espressa in ml/min (o l/h) ed è data dalla seguente formula: Clr = Us V Ps   dove Us è la concentrazione della sostanza nelle urine (mg/ml), V è il flusso urinario(ml/min) e Ps è la concentrazione della sostanza nel plasma (mg/ml). Poiché l’escrezione renale dipende da…

Le interazioni in fase di biotrasformazione sono rappresentate dai meccanismi di competizione, ma soprattutto da fenomeni di inibizione e induzione enzimatica che riguardano prevalentemente le reazioni ossidative mediate dal citocromo P450 e dai suoi isoenzimi. L’induzione enzimatica consiste nell’aumento di una determinata attività enzimatica conseguente alla somministrazione cronica di alcuni farmaci definiti induttori; essa si manifesta dopo tempi relativamente lunghi (2-3 settimane) poiché necessita della biosintesi ex novo degli enzimi e determina una riduzione dell’efficacia degli altri farmaci, i quali vengono più attivamente trasformati dalla via enzimatica indotta.

Per distribuzione di un farmaco s'intende il passaggio del farmaco dal sangue ai vari tessuti. La velocità d’ingresso di un farmaco in un tessuto dipende, da un lato, dal grado di idro/liposolubilità e dal peso molecolare del farmaco e, dall’altro, dal grado di vascolarizzazione tissutale e dalla massa del tessuto. La distribuzione di solito non è uniforme a causa delle differenze di perfusione ematica, legame tissutale, pH distrettuale e permeabilità delle membrane cellulari.

I parasimpaticolitici sono farmaci antagonisti del recettore colinergico muscarinico; sono così chiamati perché prevengono gli effetti dell'acetilcolina (ACh) bloccando il suo legame ai recettori colinergici muscarinici a livello dei siti neuroeffettori a livello di muscolatura liscia, muscolatura cardiaca e cel­lule ghiandolari; agiscono inoltre a livello dei gangli pe­riferici e del sistema nervoso centrale (SNC) se sono in grado di oltrepassare la barriera emato-encefalica.

Numerose sono le possibili interazioni in fase di escrezione di un farmaco. La diuresi rappresenta uno dei processi di eliminazione più facilmente influenzabili; infatti, la diuresi forzata, indotta attraverso l’uso di diuretici, può determinare un aumento nell’eliminazione urinaria di farmaci somministrati contemporaneamente.