I farmaci diagnostici sono quei farmaci che, rilevando aspetti anatomo-funzionali di organi e mettendone in evidenza la condizione normale o patologica, permettono di effettuare diagnosi di malattia. Tra questi, un ruolo importante è tenuto dai mezzi di contrasto che possono essere distinti in: trasparenti, opachi e quelli utilizzati nella risonanza magnetica nucleare (RMN). Sono da considerare farmaci diagnostici anche quelli che stimolano le capacità funzionali di organi. I mezzi di contrasto trasparenti, detti anche mezzi di contrasto negativi, sono gassosi e, riducendo la densità fisica, diminuiscono l’assorbimento dei raggi X. Sono utili per eseguire indagini come pneumoencefalografie, pneumoperitoneo, insufflazioni del colon e di cavità articolari. I principali mezzi di contrasto…

L’intensità di una risposta farmacologica dipende dalla concentrazione di farmaco che raggiunge il sito d’azione e tale concentrazione è in rapporto con il volume di distribuzione. Poiché il volume dell’acqua intra- ed extracellulare è correlato alla massa dell’organismo, il peso corporeo può svolgere una certa influenza sugli effetti dei farmaci e rappresenta quindi una delle variabili che devono essere attentamente considerate nella prescrizione di una terapia farmacologica. In generale, una stessa dose di farmaco è più attiva nei soggetti magri. Tuttavia, nel caso di individui magri od obesi, che si discostino significativamente dai parametri di riferimento, gli adeguamenti della dose devono tenere conto non sono delle modificazioni della massa corporea…

Ci sono delle zone dell’organismo in cui il farmaco non si distribuisce nella stessa maniera di altre. Il farmaco si distribuisce in tutti i distretti attraverso i capillari. Ci sono dei capillari molto permissivi a livello del fegato, del midollo osseo, della milza, formati da un epitelio discontinuo sinusoidale,  con spazi  intercellulari  di  0.1-1  µm;  la  membrana  basale è discontinua o assente ed è presente la proteina contrattile che può comportare una maggior o minor permeabilità ai farmaci; infine, vi è la presenza di un trasporto attivo o passivo.

Lo scopo della sperimentazione preclinica è valutare la mancanza di tossicità nelle molecole in sperimentazione e la possibilità che queste sostanze producano effetti terapeutici.

I canali del cloro sono dimeri o tetrameri presenti a livello delle cellule muscolari scheletriche, ove partecipano al mantenimento del potenziale di riposo, e a livello delle cellule epiteliali, ove partecipano al mantenimento del volume cellulare. Esistono due famiglie di questi canali: ClC, cui appartengono 9 isoforme, formato da 12 domini transmembrana. Il ClC-1 rappresenta il principale regolatore del potenziale di riposo delle cellule muscolari scheletriche. CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance), denominati anche canali della fibrosi cistica, che come il canale KATP appartengono alla famiglia delle proteine ABC. I canali CFTR sono espressi a livello degli epiteli secretori. Articolo creato il 4 marzo 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I fattori che possono influenzare l’azione farmacologica sono diversi e possono riguardare, in ordine d’importanza, il paziente, il farmaco o l’ambiente temporo-spaziale in cui avviene la somministrazione.

La presenza di stati patologici può influire in modo significativo sull’esito delle terapie farmacologiche. A livello epatico Essendo il fegato l’organo più importante per la biotrasformazione dei farmaci, il metabolismo e l’escrezione biliare di alcuni farmaci possono essere compromessi in pazienti con alterazioni della funzione epatica. La capacità metabolica si riduce soprattutto in presenza di necrosi del tessuto epatico e, in particolare, il metabolismo ossidativo risulta più compromesso nei pazienti con cirrosi epatica o altre epatopatie gravi. In caso di pazienti affetti da cirrosi epatica, i farmaci possono evitare il metabolismo di primo passaggio a causa della formazione di circoli collaterali tra il sistema venoso portale e la circolazione sistemica.…

Per semplicità, le ADR sono classificate in 3 tipi: Tipo A (A = aumento) Tipo B (B = bizzarro) Tipo C (C = complesso) Le ADR di tipo A (tra queste rientrano gli effetti collaterali) sono le più frequenti (80%) e si possono manifestare in pazienti predisposti già alle dosi terapeutiche. Sono in funzione della dose: più è alta, più è facile che si manifestino queste reazioni. Sono reazioni comuni, con percentuali variabili dal 25 al 40% fino al 100% dei pazienti per i farmaci antitumorali; sono prevedibili e spesso evitabili usando dosaggi più bassi per il singolo paziente o specifiche precauzioni d’uso. Possono rappresentare: Un eccesso dell’azione farmacologica principale…

I canali del potassio rettificanti ritardati (o delayed rectifier) sono canali del potassio a 6 α-eliche transmembrana (6 STM) attivati dalla depolarizzazione della membrana. Hanno la funzione di ridurre l’intensità e la durata del potenziale d’azione. Articolo creato il 3 ottobre 2010. Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

I canali del sodio sono canali ionici che permettono l’ingresso di ioni sodio (Na+) all’interno delle cellule su cui sono presenti, ossia su tutte le cellule eccitabili; sono molto numerosi a livello del cono d’emergenza dell’assone nei motoneuroni, ove generano il potenziale d’azione, e a livello dei nodi di Ranvier per la progressione dell’impulso lungo le fibre nervose. Canali al sodio sono anche presenti a livello del sistema di conduzione cardiaco ove permettono la generazione e la trasmissione di stimoli pacemakers. I canali del sodio sono caratterizzati da cinetiche di attivazione e deattivazione estremamente rapide (1-10 ms); sono formati da una subunità fondamentale, la subunità α, e da subunità β…