Spiazzamento di un farmaco

Le interazioni in fase di distribuzione sono prevalentemente dovute al meccanismo di spiazzamento dai siti di legame con le proteine. Lo spiazzamento si verifica quando un farmaco che si trova già legato ad una proteina plasmatica può essere liberato da questo legame per intervento di un’altra sostanza che abbia una maggior affinità per quel sito di legame; ciò determina un incremento della frazione libera del farmaco primariamente legato con conseguente aumento del suo effetto biologico (ma è anche vero che una maggior quantità di tale farmaco è eliminata più velocemente). Il fenomeno è clinicamente rilevabile per farmaci ben legati alle proteine plasmatiche (90-99%), per farmaci che hanno un basso volume di distribuzione e per farmaci con basso indice terapeutico.
Esempi di questo tipo d’interazione sono rappresentati dall’azione dei FANS che sono in grado di spiazzare anticoagulanti orali e antidiabetici orali.

Articolo creato il 01 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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