Recettori istaminergici (o dell’istamina)
I recettori istaminergici (o dell’istamina) sono recettori a 7 segmenti transmembrana legati alle proteine G; sono classificati in H1, H2, H3 e H4.
- I recettori H1 sono accoppiati a proteine Gq ed agiscono con un aumento del calcio intracellulare tramite attivazione della fosfolipasi C. La loro attivazione da parte dell’istamina o di sostanze istamino-mimetiche determina una vasodilatazione, pur essendoci un aumento del calcio intracellulare, perché non sono localizzati a livello delle miocellule lisce ma a livello delle cellule endoteliali. L’istamina provoca l’aumento del calcio che attiva la nitrossido-sintasi con la formazione del nitrossido (NO) che funziona da mediatore perché diffonde nello strato muscolare ove attiva la guanilato-ciclasi con formazione di cGMP e conseguente vasodilatazione. La guanilato-ciclasi ha un gruppo eme nella sua struttura che riceve il NO ed è inoltre solubile a livello citoplasmatico.
Oltre che sulle cellule endoteliali che rivestono i vasi di piccolo calibro, soprattutto le venule postcapillari, questi recettori si trovano in: intestino, bronchi, sistema cardiovascolare, sistema nervoso centrale (a localizzazione postsinaptica).
I loro effetti sono: contrazione della muscolatura liscia bronchiale, vasodilatazione, aumento della permeabilità capillare (secondario alla contrazione delle cellule endoteliali e alla formazione di fessure intercellulari che consentono il passaggio di liquido e proteine plasmatiche negli spazi interstiziali), mantenimento dello stato di veglia, stimolazione dei centri del vomito.
- I recettori H2 e H3 sono accoppiati a proteine Gs con conseguente attivazione dell’adenilato-ciclasi, formazione di cAMP, attivazione di protein-chinasi A ed aumento del calcio intracitoplasmatico.
- I recettori H2 si trovano in: parete gastrica, sistema immunitario, sistema cardiovascolare, sistema nervoso centrale (a localizzazione postsinaptica).
I loro effetti sono: aumento della secrezione acida dello stomaco e, in misura minore, la secrezione di pepsina e fattore intrinseco, e vasodilatazione.
A livello del cuore i recettori H2 mediano mgli effetti inotropo e cronotropo positivi dell’istamina. - I recettori H3 sono autorecettori presinaptici nel SNC. I loro effetti sono: controllo della biosintesi e del rilascio dell’istamina e di altri neurotrasmettitori. In particolare l’istamina che agisce su questi recettori ha azione di inibizione del rilascio dei neurotrasmettitori associati a quella sinapsi, tra cui l’istamina stessa. Questo effetto è dovuto al fatto che i recettori H3 sono correlati alla riduzione dell’influsso di calcio attraverso i canali di tipo N.
Questi recettori sono stati trovati anche a livello miocardico e del tratto gastroenterico.
- I recettori H2 si trovano in: parete gastrica, sistema immunitario, sistema cardiovascolare, sistema nervoso centrale (a localizzazione postsinaptica).
- Per i recettori H4 si deve ancora capire il meccanismo molecolare.
I recettori H4 si trovano in: midollo osseo, milza, eosinofili, mastociti, granulociti neutrofili e linfociti T-helper.
Il loro effetto è di modulare la risposta immunitaria, attivandola.
Articolo creato il 6 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.
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