Recettori delle chinine

Vi sono almeno due distinti re­cettori per le chinine, definiti B₁ e B₂. Il tipico recettore della bradichinina è il B₂ che riconosce selet­tivamente la bradichinina e la callidina ed è costitutivamente presente in gran parte dei tessuti normali. I recettori B₂ mediano la maggior parte degli effetti della bradichi­nina e della callidina in assenza di flogosi.
I recettori B₁ sono presenti sul­la muscolatura liscia vasale normale. L’espressione dei recetto­ri B₁ aumenta durante l’infiammazione ed è stimolata da citochine, endotossine e fattori di crescita. Durante stimoli fisiologici quali trauma, danno tissutale e infiammazione, prevalgono gli effetti mediati dai recettori B₁.
Il recettore B₂ è associato a una proteina G_q. La bradichinina at­tiva la protein-chinasi C Ca²⁺-dipendente, quella Ca²⁺-indipendente e anche le forme atipiche.
La sti­molazione della fosfolipasi A₂ tramite una proteina G_i libera l’acido arachidonico dai fosfolipidi di membrana. Il legame della bradichi­nina al recettore B₂ porta all’internalizzazione del complesso agonista-recettore e alla desensibilizzazione.

Articolo creato il 13 giugno 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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