Processi influenzati dal legame farmaco-proteina plasmatica

Tutti i processi farmacocinetici sono influenzati dal legame con le proteine plasmatiche.

Assorbimento L’assorbimento avviene grazie ad un gradiente di concentrazione determinato dalla quota di farmaco libero tra sito di somministrazione e sangue. Più il farmaco si lega alle proteine plasmatiche, maggiore è l’assorbimento in quanto il farmaco che passa in circolo e si lega alle proteine non fa aumentare la quota di farmaco libero e quindi il gradiente di concentrazione risulta favorevole all’assorbimento.

Distribuzione Le membrane dei capillari non permettono il paggio di sostanze il cui peso molecolare superi un certa grandezza; di conseguenza farmaci legati alle proteine plasmatiche non sono distribuiti o c’è un rallentamento della loro distribuzione dato che il farmaco deve prima scindersi dalla proteina per poter essere veicolato negli altri distretti. Le proteine plasmatiche influenzano maggiormente i processi di tipo passivo, molto meno quelli di tipo attivo che sono mediati da carrier.

Biotrasformazione epatica I farmaci sono suddivisibili in clearance flusso-dipendente e capacità intrinseca-dipendente; questi ultimi sono farmaci che vengono captati a livello del fegato tramite processi di tipo passivo, mentre i primi attraverso un processo di tipo attivo. C’è allora influenza delle proteine plasmatiche per quei farmaci che sono captati con processo passivo, quelli invece attivi non sono influenzati.
Escrezione renale Svolta attraverso filtrazione, riassorbimento, e secrezione attiva, viene influenzata dal legame alle proteine e precisamente:
- La filtrazione è influenzata negativamente dato che solo il farmaco libero può essere filtrato dal glomerulo (a meno che non ci siano patologie).
- Il riassorbimento è anche sfavorito perché un farmaco legato ad una proteina non riesce a giungere nel sangue a causa della grandezza molecolare del complesso.
- Il processo di secrezione attiva, al contrario, è favorita perché più farmaco è legato più sarà disponibile ai tessuti per l’assorbimento attivo e quindi se in eccesso il farmaco stesso sarà eliminato per secrezione attiva.

Articolo creato il 01 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.