Apomorfina

L’apomorfina è un derivato della morfina, dotato di analogie strutturali con la dopamina. L’apomorfina è pertanto usata nella terapia del morbo di Parkinson idiopatico ma essendo anche un potente emetico (agisce sulla zona chemorecettrice del vomito  sita nel midollo allungato) è necessario preparare il paziente con farmaci antiemetici come domperidone o trimetobenzamide (tali farmaci vanno somministrati 3 giorni prima della terapia con apomorfina).

Proprietà farmacologiche dell’apomorfina
L’apomorfina è un agonista dopaminergico che possiede elevata affinità per i recettori dopaminergici D₄, moderata affinità per i D₂, D₃, D₅ e bassa per i D₁.
Ha anche moderata affinità per i recettori α-adrenergici.

Meccanismo d’azione dell’apomorfina
Come emetico, l’apomorfina agisce attivando i recettori D₂ presenti sulla zona chemorecettrice del vomito nel bulbo.

Farmacocinetica dell’apomorfina
Ta­le farmaco è instabile in soluzione e deve essere preparato ap­pena prima dell’uso; pertanto, non è prontamente disponibile al momento del bisogno. L’apomorfina, inoltre, non è efficace per via orale e deve essere somministrata per via parenterale, di solito per iniezione sottocutanea. Questo, tuttavia, può essere un vantaggio rispetto all’ipecacuana, per il fatto che si può effettuare la somministrazione anche ai pazienti che non collaborano, inducendo il vomito entro solo 3-5 minuti.

Indicazioni terapeutiche dell’apomorfina
Come emetico, viene iniettata per via sottocutanea alla dose di 0,06 mg/Kg nei bambini e alla dose di 6 mg negli adulti.
È utilizzata anche nel trattamento del morbo di Parkinson ma solo quando altri farmaci hanno fallito nel controllo degli episodi on/off.

Effetti indesiderati dell’apomorfina
Effetti indesiderati dell’apomorfina sono: prolungamento dell’intervallo QT, tachicardia, tachipnea, tremori, ipersalivazione, sudorazione, ipotensione ortostatica, episodi sincopali, bradicardia, vomito persistente, reazioni al sito d’iniezione, sviluppo di abuso seguito da aumento di dosaggio che causano allucinazioni, discinesie e alterazioni comportamentali, sia in senso stimolante (euforia, irrequietezza) che, soprattutto, inibente (depressione).

Controindicazioni dell’apomorfina
Dal momento che l’apomorfina causa depressione, non deve essere somministrata a pazienti intossicati con sostanze depressive del sistema nervoso centrale o che abbiano una respirazione difficoltosa.
Come per tutti gli emetici, l’induzione del vomito a scopo terapeutico è controindicato in presenza di:

• Ingestione di agenti corrosivi (acidi o basi forti), dal momento che il vomito aumenta il rischio di perforazione gastrica e aggrava ulteriormente le lesioni necrotiche a livello dell’esofago.
• Pazienti in stato di incoscienza, con depressione respiratoria o depressione generalizzata del sistema nervoso centrale.
• Intossicazione con farmaci stimolanti del sistema nervoso centrale, poiché l’ulteriore stimolazione indotta dal vomito può precipitare una crisi convulsiva.
• Ingestione di idrocarburi aromatici, che possono essere facilmente inalati nell’albero respiratorio e indurre polmonite chimica.

Interazioni dell’apomorfina con altri farmaci
La cosomministrazione di antiemetici antagonisti del recettore della serotonina 5HT₃ è associata a ipotensione e perdita di coscienza; tale interazione va pertanto evitata.

Articolo creato il 16 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.