Metacolina

La metacolina è un estere sintetico della colina, quindi un farmaco parasimpaticomimetico diretto, che presenta un gruppo metilico sul carbonio β. Differisce dall’acetilcolina (ACh)principalmente per la sua maggiore durata e selettività d’azione.

Meccanismo d’azione della metacolina
La metacolina agisce legandosi ai recettori colinergici muscarinici.

Proprietà farmacologiche della metacolina
Sono quelle tipiche dei parasimpaticomimetici, con una spiccata attività a livello cardiovascolare (scarsa per gli altri farmaci di questa classe) tant’è che, a differenza di altri farmaci della stessa classe, non è utilizzata a livello dell’apparato gastrointestinale. Basta una quantità 200 volte inferiore a quella dell’acetilcolina, iniettata per via endovenosa in infusione continua, per ottenere ipotensione e bradicardia.

Apparato cardiovascolare: vasodilatazione, effetti cronotropo, inotropo e dromotropo negativi.
Apparato gastrointestinale: aumento del tono, ampiezza e contrazioni più aumento dell’attività secretoria di stomaco e intestino.
Apparato respiratorio: broncocostrizione e stimolazione dei chemocettori dei glomi aortico e carotideo.
Apparato urinario: contrazioni del muscolo detrusore della vescica.
Ghiandole esocrine: aumento dell’attività delle ghiandole esocrine stimolate dal parasimpatico.
Occhio: miosi.
Apparato riproduttivo maschile: erezione.
Sistema nervoso centrale: nessuna attività in quanto non attraversa la barriera emato-encefalica perché ha un azoto quaternario.
Attività nicotinica carbacolo > acetilcolina > metacolina > betanecolo (non ha attività nicotinica).

Farmacocinetica della metacolina
La sua azione è più prolungata perché viene idro­lizzata dall’acetilcolin-esterasi (AChE) con una velocità considerevolmente minore rispetto all’ACh ed è quasi completamente resi­stente all’idrolisi da parte di colinesterasi non specifiche o da parte della butirrilcolin-esterasi (come carbacolo e betanecolo).

Indicazioni terapeutiche della metacolina
La metacolina può essere somministrata per effettuare diagnosi di iperreattività bronchiale e malattia asmatica.
È stata utilizzata anche per la tachicardia parossistica anche se oggi sono preferiti altri farmaci come alcuni glicosidi digitalici.
Può essere utilizzata in alcune malattie vascolari periferiche come: malattia di Reynaud, malattia di Berger, arteriosclerosi obliterante, ulcere croniche varicose.

Effetti indesiderati della metacolina
Gli effetti indesiderati della metacolina sono quelli tipici dei parasimpaticomimetici:

• Rossore.
• Ipersudorazione.
• Broncocostrizione.
• Crampi addominali.
• Diarrea.
• Sensazione di difficoltà nell’urinare.
• Problemi nell’accomoda­zione visiva.
• Cefalea.
• Ipersalivazione.
• Lacrimazione.
• Nausea e vomito.

Controindicazioni della metacolina
Le controindicazioni della metacolina sono quelle tipiche dei parasimpaticomimetici:

• Asma.
• Ipertiroidismo.
• Insufficienza coronarica.
• Malattia peptica.

Interazioni della metacolina con altri farmaci
L’interazione della metacolina con un inibitore dell’acetilcolin-esterasi può determinare un effetto sinergico (effetto maggiore della somma dei singoli effetti).
Al contrario, la somministrazione di atropina (inibitore competitivo dei recettori colinergici muscarinici) determina un antagonismo.

Articolo creato il 27 aprile 2011.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.