Fattori che influenzano l’assorbimento di un farmaco somministrato per via orale

Ci sono diversi fattori che possono influenzare l’assorbimento di un farmaco somministrato per via orale; essi possono dipendere dalla forma farmaceutica, dal paziente o da altri fattori.

• Fattori che dipendono dalla formulazione farmaceutica sono:
  • Tempo di disgregazione della compressa. Tali studi sono effettuati durante la sperimentazione preclinica; bisogna essere sicuri che il farmaco, una volta posto a contatto con i liquidi biologici si apra, altrimenti sarà eliminato nella sua forma farmaceutica intatta.
  • Tempo di dissoluzione. Può essere una tappa limitante dato che il farmaco per poter essere assorbito deve trovarsi in soluzione; quindi se il farmaco è poco solubile ritarderà il suo assorbimento.
  • Presenza di eccipienti nella compressa o nella capsula.
  • Stabilità nel tratto gastrointestinale.
  • Velocità di trasferimento al sito preferenziale di assorbimento.

• Fattori che dipendono dal paziente sono:
  • pH a livello dello stomaco e a livello dell’intestino da cui ne consegue una velocità di assorbimento che può variare in base alla quantità di farmaco ionizzato.
  • Tempo di svuotamento gastrico, cioè il tempo di passaggio del farmaco dallo stomaco all’intestino.
  • Tempo di transito attraverso l’intestino.
  • Area superficiale del tratto gastrointestinale. Si ricordi che la superficie di assorbimento a livello dello stomaco è  solo di circa 1 m² a differenza di quella dell’intestino (200 m² grazie ai villi e microvilli);  inoltre, il tempo di contatto tra il farmaco e la mucosa è superiore nell’intestino rispetto allo stomaco.
  • Patologie gastro-intestinali.
  • Flusso ematico mesenterico.

• Altri fattori sono:
  • Presenza di altre sostanze nel tratto gastrointestinale come cibo ed altri farmaci di eventuali altre terapie.
  • Metabolismo da parte della flora batterica intestinale o da parte della parete intestinale o dal metabolismo presistemico.

Articolo creato il 17 agosto 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.

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