Agenti chelanti

Gli agenti chelanti sono antago­nisti dei metalli pesanti e sono sin­tetizzati espressamente allo scopo di competere con questi ultimi per i gruppi funzionali così da prevenire o neutralizzare gli effetti tossici da essi causati e aumen­tarne l’escrezione.
L’efficacia di un agente chelante nel trattamento de­gli avvelenamenti da metalli pesanti dipende da vari fat­tori, in particolare dall’affinità per il metallo pesante ri­spetto a quella per i metalli essenziali presenti nell’orga­nismo e dalla capacità del chelante di mobilizzare il me­tallo dall’organismo una volta chelato.
Il chelante ideale dovrebbe possedere le seguenti caratteristiche:

• Alta solubilità in acqua.
• Resistenza alla biotrasformazione.
• Capacità di raggiungere i siti di accumulo del metallo, di formare complessi non tossici con i metal­li tossici, di mantenere l’attività chelante al pH dei liqui­di corporei.
• Rapida escrezione del chelato.
• È inoltre auspicabile una bassa affinità per il Ca²⁺ in quanto il Ca²⁺ presente nel plasma è prontamente disponibile alla chelazione, quindi un agente chelante a elevata affinità per tale ione potrebbe causare ipocalcemia, nonostante l’alta ca­pacità di legame nei confronti dei metalli pesanti. È questo il re­quisito più importante di un chelante terapeutico in quanto i numerosi ligandi endogeni, ampiamente disponibili nell’organismo, costituiscono un ostacolo importante all’ef­ficacia degli agenti chelanti.

Agenti chelanti sono:

• Edetato sodico calcico (CaNa₂EDTA).
• Dimercaprolo (o British anti-lewisite).
• Penicillamina.
• Succimer.
• Trientina.
• Deferoxamina.

Articolo creato il 10 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.