Farmacologia e tossicologia clinica

Profarmaci

I profarmaci sono sostanze che non hanno la possibilità di produrre degli effetti se non subiscono prima dei processi metabolici all’interno dell’organismo. Tali sostanze sono prodotte per:

  • Mascherare il gusto: il cloramfenicolo, per esempio, ha un sapore molto amaro, mentre un composto meno idrosolubile come il cloramfenicolo-palmitato ha un sapore meno amaro.
  • Ridurre dolore o irritazione nella sede di invasione: la  clindamicina  è  una  sostanza somministrata per via intramuscolare che è irritante; la clindamicina-fosfato riduce l’irritazione.
  • Migliorare la solubilità: il cloramfenicolo in forma di sale ha maggiore solubilità.
  • Aumentare la stabilità chimica: vari farmaci, una volta preparata la forma farmaceutica, devono essere stabilizzati tra periodo di produzione e commercializzazione.
  • Migliorare l’assorbimento orale: la pivampicillina è usata perché più assorbibile dell’ampicillina.
  • Ridurre la tossicità: l’acido acetilsalicilico è meno dannoso dell’acido salicilico.

Esempi di profarmaci sono:

  • La levodopa non ha alcun effetto come farmaco, ma viene attivata a dopamina per poter produrre i suoi effetti.
  • L’α-metildopa viene attivata ad α-metilnoradrenalina acquisendo delle caratteristiche che possono dare un’azione ipotensiva.
  • L’olio di ricino viene metabolizzato ad acido ricinoleico che ha azione irritante a livello della mucosa gastrointestinale permettendo l’evacuazione del tubo gastroenterico.

Articolo creato il 01 marzo 2010.
Ultimo aggiornamento: vedi sotto il titolo.